羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液(北大医药)

Hydroxyethyl Starch 130/0.4 And Sodium Chloride

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2007年1月30日|修改日期:2007年1月30日

成份

本品主要成分为羟乙基淀粉 130/0.4。

规格

250 mL:2.25 g(氯化钠)-15 g(羟乙基淀粉 130/0.4)

适应症

治疗和预防血容量不足,急性等容血液稀释(ANH)。

用法用量

用于静脉输注。

初始的 10~20 ml,应缓慢输入,并密切观察病人(防止可能发生的过敏性样反应)。每日剂量及输注速度应根据病人失血量,血液动力学参数的维持或恢复及稀释效果确定。没有心血管或肺功能危险的病人使用胶体扩容剂时,红细胞压积应不低于 30%。

每日最大剂量按体重 33 ml/kg。

根据病人的需要,本品在数日内可持续使用,治疗持续时间,取决于低血容量持续的时间和程度,及血液动力学参数和稀释效果。

对于长时间每天给予最大剂量的治疗,目前只有有限的经验。或遵医嘱。

禁忌

-液体负荷过量(水分过多),包括肺水肿

-少尿或无尿的肾功能衰竭

-接受透析治疗病人

-颅内出血

-严重高钠或高氯血症

-已知对羟乙基淀粉和/或本品中其他成分过敏

注意事项

避免过量使用引起液体负荷过重,特别是心功能不全和严重肾功能不全的病人,液体负荷过量的危险性增加,应调整剂量。

为防止重度脱水,使用本品前应先给予晶体溶液。

严重肝脏疾病或严重凝血功能紊乱的病人应慎用,如严重 Willebrand 病的患者。

应补充充足的液体,定期监测肾功能和液体平衡。

应密切监测血清电解质水平。

有关过敏性样反应的发生,见【不良反应】项。

应避免与其他药物混和,如果在特别情况下需要与其他药物混和,要注意相容性(无絮状和沉淀),无菌及均匀混和。

瓶开启后,应立即使用。

超过有效期后不能使用,未用完的药品应丢弃。

只有在溶液澄清及容器未损坏时使用。

放在儿童不能接触到的地方。

使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,应咨询医生。

同时使用其他药品,请告知医生。

药理作用

本品为血液容量扩充剂,其容量扩充效应和血液稀释效应,取决于分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度,以及给药剂量和输注速度。

给健康志愿者在 30 分钟内输注本品 500 ml 后,其容量扩充效应为本品输注体积的 100%,该 100% 容量效应可稳定维持 4~6 小时。

用本品进行等容血液置换,可维持血容量至少 6 个小时。

在狗和大鼠的亚慢性毒性试验研究中,每日静脉输注本品按体重 9 g/kg,连续给药 3 月,结果未发现毒性反应。给药期间,由于非生理条件下,肝、肾应激反应增加,可观察到试验动物的网状内皮系统、肝实质和其他组织对羟乙基淀粉的摄取和代谢有所增加。

每日静脉输注本品的最低毒性剂量按体重计高于 9 g/kg,该剂量相当于人体最大治疗剂量的 3 倍以上。

在大鼠或兔子中进行的研究表明,本品无致畸毒性。每日给兔子输注 10% 羟乙基淀粉 130/0.4 溶液 50 ml/kg,可观察到胚胎死亡的现象。给怀孕和哺乳期大鼠,以上述剂量单次推注给药,可观察到幼崽重量增加延缓及生长延缓,在母体表现液体负荷增加。尚未进行本品对生育力影响的研究。

药代动力学

羟乙基淀粉的药代动力学较为复杂,与分子量和摩尔取代度密切相关。当静脉给予本品时,低于肾阈(60000~70000 道尔顿)的小分子很容易通过肾脏经尿排泄,大分子羟乙基淀粉在通过肾脏排泄之前,被血浆α-淀粉酶降解为小分子。

本品在输入体内后,血浆中羟乙基淀粉的平均分子量为 70000~80000 道尔顿,在治疗期间保持在肾阈值之上。

本品分布容积约为 5.9 升,输注本品 30 分钟后,血药浓度为最大血药浓度的 75%,6 小时后降至 14%。单次给予羟乙基淀粉 500 ml,血药浓度在 24 小时后几乎回到基线水平。

单次给予本品 500 ml 后,药物的血浆清除率为 31.4 ml/min,AUC 为 14.3 mg/ml·h,t1/2α为 1.4 小时,t1/2β为 12.1 小时,药物的体内药代动力学显示非线性特征。

对轻度至重度肾功能不全者进行本品的药代动力学研究,受试者单次给予本品 500 ml,结果显示,药物的 AUC 有中等程度的增加,药物在肌酐清除率 ClCr<50 ml/min 的受试者体内 AUC 为 ClCr ≥ 50 ml/min 受试者体内的 1.7 倍(95% 可信限为 1.44~2.07)。肾功能不全不影响药物的消除半衰期和 Cmax。当 ClCr ≥ 30 ml/min 时,59% 的药物经尿排泄,当 ClCr<30 ml/min 时,51% 的药物经尿排泄。

对受试者进行的研究显示,每日给予 10% 羟乙基淀粉 130/0.4 溶液 500 ml,连续给药 10 天,药物在血浆中没有出现明显的蓄积现象。

在大鼠模型实验中,每日给予本品按体重 0.7 g/kg,连续给药 18 天,在末次给药后第 52 天对组织的药物含量进行检测,结果显示,仅有给药剂量的 0.6% 在组织中储存。

尚没有透析疗法对本品药代动力学影响的研究。

上市许可持有人

北大医药股份有限公司

生产企业

北大医药股份有限公司

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