羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液（中国大冢）

药品说明书8个月前发布郭二航

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Hydroxyethyl Starch 130/0.4 and Sodium Chloride Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月2日

成份

羟乙基淀粉 130/0.4 氯化钠

本品为复方制剂，其组份为：每 500 ml 含有羟乙基淀粉 130/0.4 30 g 和氯化钠 2.25 g。

规格

500 ml：羟乙基淀粉 130/0.4 30 g 与氯化钠 4.5 g。

适应症

治疗和预防血容量不足，急性等容血液稀释（ANH）。

用法用量

用于静脉输注。初始的 10～20 ml，应缓慢输入，并密切观察病人（防止可能发生的过敏性样反应）。每日剂量及输注速度应根据病人失血量、血液动力学参数的维持或恢复及稀释效果确定。没有心血管或肺功能危险的病人使用胶体扩容剂时，红细胞压积应不低于 30％。每日最大剂量按体重 33 ml/kg。根据病人的需要，本品在数日内可持续使用，治疗持续时间，取决于低血容量持续的时间和程度，及血液动力学参数和稀释效果。对于长时间每天给予最大剂量的治疗，目前只有有限的经验。

禁忌

液体负荷过重（水分过多），包括肺水肿
少尿或无尿的肾功能衰竭
接受透析治疗病人
颅内出血
严重高钠或高氯血症
已知对羟乙基淀粉和/或本品中其他成份过敏

注意事项

避免过量使用引起液体负荷过重，特别是心功能不全和严重肾功能不全的病人，液体负荷过重的危险性增加，应调整剂量。为防止重度脱水，使用本品前应先给予晶体溶液。严重肝脏疾病或严重凝血功能紊乱的病人应慎用，如严重 Willebrand 病的患者。应补充充足的液体，定期监测肾功能和液体平衡。应密切监测血清电解质水平。有关过敏性样反应的发生，见(不良反应)项。应避免与其他药物混和。如果在特别情况下需要与其它药物混和，要注意相容性（无絮状和沉淀）、无菌及均匀混和。袋开启后，应立即使用。超过有效期后不能使用；未用完的药品应丢弃。只有在溶液澄清及容器未损坏时使用。放在儿童不能接触到的地方。使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，应咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。

药理作用

本品为血液容量扩充剂，其容量扩充效应和血液稀释效应，取决于分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度，以及给药剂量和输注速度。给健康志愿者在 30 分钟内输注本品 500 ml 后，其容量扩充效应为本品输注体积的 100%，该 100% 容量效应可稳定维持 4～6 小时。用本品进行等容血液置换，可维持血容量至少 6 个小时。在狗和大鼠的亚慢性毒性试验研究中，每日静脉输注本品按体重 9 g/kg，连续给药 3 个月，结果未发现毒性反应。给药期间，由于非生理条件下，肝、肾应激反应增加，可观察到试验动物的网状内皮系统、肝实质和其他组织对羟乙基淀粉的摄取和代谢有所增加。每日静脉输注本品的最低毒性剂量按体重计高于 9 g/kg，该剂量相当于人体最大治疗剂量的 3 倍以上。在大鼠或兔子中进行的研究表明，本品无致畸毒性。每日给兔子输注 10％羟乙基淀粉 130/0.4 溶液 50 ml/kg，可观察到胚胎死亡的现象。给怀孕和哺乳期大鼠，以上述剂量单次推注给药，可观察到幼崽重量增加延缓及生长延缓。在母体表现液体负荷增加。尚未进行本品对生育力影响的研究。

药代动力学

羟乙基淀粉的药代动力学较为复杂，与分子量和摩尔取代度密切相关。当静脉给予本品时，低于肾阈（60，000～70，000 道尔顿）的小分子很容易通过肾脏经尿排泄，大分子羟乙基淀粉在通过肾脏排泄之前，被血浆α-淀粉酶降解为小分子。本品在输入体内后，血浆中羟乙基淀粉的平均分子量为 70，000～80，000 道尔顿，在治疗期间保持在肾阈值之上。本品分布容积约为 5.9 升，输注本品 30 分钟后，血药浓度为最大血药浓度的 75%，6 小时后降至 14%。单次给予羟乙基淀粉 500 ml，血药浓度在 24 小时后几乎回到基线水平。单次给予本品 500 ml 后，药物的血浆清除率为 31.4 ml/min，AUC 为 14.3 mg/ml·h，t_1/2α为 1.4 小时，t_1/2β为 12.1 小时，药物的体内药代动力学显示非线性特征。对轻度至重度肾功能不全者进行本品的药代动力学研究，受试者单次给予本品 500 ml，结果显示，药物的 AUC 有中等程度的增加，药物在肌酐清除率 ClCr＜50 ml/min 的受试者体内 AUC 为 ClCr ≥ 50 ml/min 的受试者体内的 1.7 倍（95% 可信限为 1.44～2.07）。肾功能不全不影响药物的消除半衰期和 Cmax。当 ClCr ≥ 30 ml/min 时，59% 的药物经尿排泄；当 ClCr＜30 ml/min 时，51% 的药物经尿排泄。对受试者进行的研究显示，每日给予 10% 羟乙基淀粉 130/0.4 溶液 500 ml，连续给药 10 天，药物在血浆中没有出现明显的蓄积现象。在大鼠模型实验中，每日给予本品按体重 0.7 g/kg，连续给药 18 天，在末次给药后第 52 天对组织的药物含量进行检测，结果显示，仅有给药剂量的 0.6% 在组织中储存。尚没有透析疗法对本品药代动力学影响的研究。