Metronidazole Suppositories
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2007年1月10日|修改日期:2015年12月1日
严禁用于食品和饲料加工。
成份
化学名称:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
分子式:C6H9N3O3
分子量:171.16
规格
0.5g
适应症
用于治疗滴虫性阴道炎。亦可用于防治妇科小手术后厌氧菌感染。
用法用量
阴道或直肠给药。使用前先洗净手及外阴(或肛门),从塑壳包装上撕下栓剂 1 枚,从下端将前、后塑片分开,小心拉开,使二塑片分离,取塑料指套一只,套在食指上,取出栓粒,圆锥头部分朝向阴道(或肛门),轻轻塞入,并用带套食指将栓粒推入。
阴道给药:推入阴道深部,一次 0.5 g(1 枚),每晚一次,连用 7~10 天。直肠给药:推入肛门,使栓粒尾端距肛门口约 2 厘米,一次 0.5 g(1 枚),一日 2~3 次。
禁忌
尚未进行该项实验且无可靠参考文献。
注意事项
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对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
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原有肝脏疾病患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药,重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。
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本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
药理作用
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为 1~2 mg/L 时,溶组织阿米巴于 6~20 小时即可发生形态改变,24 小时内全部被杀灭,浓度为 0.2 mg/L,72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。
药代动力学
直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率 < 5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。
有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度和血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的 43%。肛栓 0.5 g 及 1 g 直肠给药后 8~10 小时,血药峰值分别为 5.1 及 7.3 mg/L。T1/2为 7~7.8 小时。
本品经肾排出 60~80%,约 20% 的原形药从尿中排除,其余以代谢产物(25% 为葡萄糖醛酸结合物。14% 为其它代谢结合物)形式由尿排出。10% 随粪便排出。14% 从皮肤排泄。
上市许可持有人
生产企业
上海现代制药股份有限公司