佳尔纳（注射用甲硝唑磷酸二钠）

Metronidazole Disodium Phosphate for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年8月8日|修改日期：2014年10月29日

严禁用于食品和饲料加工

成份

本品主要成份为：甲硝唑磷酸二钠。

化学名称：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。

分子式：C₆H₈N₃Na₂O₆P·H₂O

分子量：313.12

规格

0.915 g（相当于无水物 0.862 g）

适应症

用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。

用法用量

静脉滴注。一次 0.915 g，溶于 100 ml 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中，在 1 小时内缓慢滴注，每 8 小时 1 次，7 日为一疗程。

禁忌

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

注意事项

1. 致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

2. 使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

3. 本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。

4. 用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5. 肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。

6. 本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。

7. 念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

8. 厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。

9. 本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

10. 重复一个疗程前，应作白细胞计数。

药理作用

本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细胞死亡。

药代动力学

本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品 0.915 g 后，血浆中甲硝唑达峰时间(T_max)约为 10～20 分钟，血药峰浓度(C_max)约为 50 μg/ml。

本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。

在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于 20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期(t_1/2β)为 9～11 小时，60%～80% 经肾排泄，其中 20% 为原形，其余为代谢物(25% 为葡糖醛酸结合物，14% 为其他代谢结合物)。10% 随粪便排泄，14% 从皮肤排泄。

生产企业

山西仟源医药集团股份有限公司