Benzoylmetronidazole Dispersible Tablets
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
修改日期:2020年3月23日
成份
化学名称:1-(2-苯甲酸乙酯)2-甲基-5-硝基咪唑
化学结构式:
分子式:C13H13N₃O4
分子量:275.26
规格
0.64g
适应症
本品可用于:
1. 泌尿生殖系统滴虫病,如阴道滴虫病等;
2. 肠道及肠外阿米巴病,如阿米巴病及阿米巴肝脓肿等;
3. 贾滴虫病;
4. 敏感厌氧菌所致各种感染,如菌血病、败血病、腹部手术后感染等;
5. 预防由厌氧菌引起的妇科、外科术后感染等。
用法用量
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品适量投入约 100 mL 水中,振摇分散后口服。饭前 1 小时服用,成人及 12 岁以上儿童的用量如下:
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敏感厌氧菌感染的治疗:每日 3 次,每次 0.64 g,连服 7 天。
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作为预防用药:在术前 24 小时开始服用,剂量为每次 0.64 g。
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阿米巴病:
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肠阿米巴病:每日 3 次,每次 1.28 g,连服 5 天。
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慢性阿米巴肝炎:每日 3 次,每次 0.64 g,连服 5-10 天。
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阿米巴肝脓肿及其它形式的肠外阿米巴病:每日 3 次,每次 0.64 g,连服 5 天。
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泌尿生殖系统滴虫病:每日 3 次,每次 0.32 g,连服 7 天;或者,单次剂量 3.2 g 顿服。
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贾滴虫病:每日 1 次,每次 3.2 g,连服 7 天。
禁忌
- 对本品过敏者禁用。
- 孕妇及哺乳期妇女禁用。
- 有活动中枢神经疾患和血液病者禁用。
注意事项
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患者在用药期间应戒酒。
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服用本品后,尿液可能呈暗色。
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苯酰甲硝唑水解后,甲硝唑的吸收是较慢的,比服用甲硝唑后达到的峰值低,因此,对于急性病例的开始治疗,应慎用苯酰甲硝唑。
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肝、肾功能不全者应降低剂量或遵医嘱。
药理作用
本品对以下专性厌氧菌有抗菌作用。
革兰氏阴性厌氧杆菌:类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭状杆菌属。
革兰氏阳性厌氧杆菌:真杆菌属、梭状芽胞杆菌属。
革兰氏阳性厌氧球菌:消化球菌属和消化链球菌属。
本品对原虫,如阴道毛滴虫具有很强的活力;对阿米巴和兰伯氏滴虫均有活力。
药物作用模式为切断 DNA 链和抑制 DNA 合成,从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。
药代动力学
苯酰甲硝唑的药代动力学研究文献资料表明:
吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑 3.2 g 后 5.1 小时,其最大平均血药浓度为 16.6 μg/mg,单次口服苯酰甲硝唑 0.64 g 后 3.2 小时,其血药浓度为 4 μg/mg。
分布:甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和 CSF 中的治疗浓度,两个病人以 1 g 分 4 次/天的治疗剂量,口服七天后,在 CSF 里浓度为 58-80.4 mg/mL。发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于在血清中的浓度。
代谢:甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合,部分代谢,曾检定在尿中有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为 9.7 小时。
排泄:相当于甲硝唑给药剂量的 12-16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出;相当于甲硝唑给药剂量的 44-64%,是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排出。剩余部分未知。
甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其达到的浓度,相当于在血浆中的浓度。
临床试验
18 名健康受试者随机分成 2 组,分别单剂量口服本品(受试制剂)1.28 g 或苯酰甲硝唑胶囊(参比制剂)1.28 g,采集服药后 0-48 小时内共 12 个时间点的血液标本,HPLC 法测定血浆中甲硝唑浓度,试验表明两制剂具有生物等效性。试验中未见不良反应。
上市许可持有人
生产企业
四川新斯顿制药股份有限公司