氟罗沙星注射液(湖北兴华)

Fleroxacin Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

化学名称:

​6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸

氟罗沙星注射液(湖北兴华)

分子式:C17H18F3N3O3

分子量:369.34

注射剂辅料:

本品每支含氟罗沙星 0.2 g,其辅料为乳酸;依地酸钙钠;注射用水。

规格

2 ml:0.2g

适应症

可用于对本品敏感细菌引起的急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染;膀胱炎、肾孟肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染;伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染;皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

用法用量

本品稀释于 250-500ml5%葡萄糖注射液中避光缓慢静脉滴注,一次 0.2~0.4 g(以氟罗沙星计),一日 1 次。

禁忌

1、对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、哺乳期妇女及 18 岁以下患者禁用。

注意事项

  1. 肾功能减退者慎用,若使用,应根据减退程度调整剂量。

  2. 肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝功能。

  3. 原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。

  4. 喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

  5. 患者的尿 pH 值在 7 以上时易发生结晶尿,故每日饮水量必须充足,以使每日尿量保持在 1200~1500 ml 以上。

  6. 本品可引起光敏反应,至少在光照后 12 小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。

  7. 偶有用药后发生跟腱炎,或跟腱断裂报告,如有上述症状发生,应立即停药,严禁运动,直至症状消失。

  8. 本品静脉滴注速度不宜过快,每 100 ml 滴注时间至少为 45~60 分钟。

  9. 本品不宜与其他药物混合使用。

  10. 本品忌与氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液合用。

药理作用

⒈药理:本品为氟喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高,尤以大肠杆菌为著,耐药率可高达 50% 以上。本品的作用机制是通过抑制细菌的 DNA 旋转酶而起杀菌作用。

药代动力学

健康人静脉滴注氟罗沙星注射液 0.1 g 后,血药峰浓度(Cmax)为 2.85 μg/ml,血消除半衰期(t1/2β)为 8.6±1.3 小时,达峰时间为 0.33 小时,表观分布容积(Vd)为 110L。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度,但中枢神经系统中浓度很低。给药量的 60%~70% 以原形及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄,随粪便排出量仅占 3%。

毒理研究

毒理 FLE 口服毒性低,小鼠和大鼠一次给药 LD50 > 400 mg/kg,犬 LD50 > 1000 mg/kg,静脉给药,小鼠 LD50 为 217~237 mg/kg,大鼠为 205~261 mg/kg,皮下给药,大鼠 LD50 为 1500 mg/kg。由于喹诺酮类对细菌旋转酶的作用并不是专一的,因此 FLF 对哺乳动物酶亦有毒性。但是 FLE 的毒性作用最弱,其顺序为 CIP>NOR>OFL>奈啶酸>FLE。FLE 对 HeLa 细胞旋转酶的 MIC 为 193 mg/kg。相对比较而言,FLE 还具有较小的细胞性。对哺乳动物代谢的影响也较小。和其他喹诺酮类药物一样,FLE 对年幼动物易引发关节病。特殊毒理研究表明:FLE 无致突变等作用。一般情况下其代谢产物也未见特殊副作用。

生产企业

湖北兴华制药有限公司

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