先定（注射用头孢他啶）

药品说明书8个月前发布孤山陶唐

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Ceftazidime for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年2月2日|修改日期：2023年4月17日

成份

本品主要成份为头孢他啶。

化学名称：(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物

化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₂N₆O₇S₂·5 H₂O

分子量：636.65

辅料为：无水碳酸钠

规格

以 C₂₂H₂₂N₆O₇S₂计：0.5 g；1.0 g；1.5 g；2.0 g

适应症

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

用法用量

静脉注射或静脉滴注。剂量依感染的严重程度、微生物敏感性及患者机体状态而定。

成人：

1. 败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日 4-6 g，分 2-3 次静脉滴注或静脉注射，疗程 10-14 日。

2. 泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等，一日 2-4 g，分 2 次静脉滴注或静脉注射，疗程 7-14 日。对于轻度尿路感染，每 12 小时 0.5-1 g 即已足够。

3. 对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染，可酌情增量至一日 0.15-0.2 g/kg，分 3 次静脉滴注或静脉注射。

儿童：2 个月以上婴幼儿常用剂量为一日 30-100 mg/kg，分 2-3 次静脉滴注。对新生儿至 2 个月婴儿临床经验有限。

肾功能损害患者：因头孢他啶主要经肾脏排泄，对肾功能损害患者应减量使用。可根据肌酐清除率来计算合适的给药剂量。透析后患者应重复适当维持剂量。

配制方法：5 mL 注射用水加入 0.5 g 装瓶中或 10 mL 注射用水加入 1 g 或 2 g 装瓶中，使完全溶解后，于 3-5 分钟静脉缓慢推注。也可将上述溶解后的药液（含 1-2 g）用 5% 葡萄糖或氯化钠注射液 100 mL 稀释后静脉滴注 20-30 分钟。

禁忌

对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1. 交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%-10%；如作过敏试验，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。

2. 对青霉素过敏病人应用本品时，应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3. 所有广谱抗生素包括头孢他啶都有可能导致伪膜性结肠炎。有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。

4. 尚未证明本品有肾毒性，但对肾功能明显减退者在应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。

5. 同其他抗生素一样，长期使用本品可导致非敏感菌过度生长。应注意监察二重感染的发生并采取相应措施。

6. 对重症革兰阳性球菌感染，本品为非首选品种。

7. 对诊断的干扰：应用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。

8. 以氯化钠注射液、5% 葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释成的静脉注射液（20 mg/mL）在室温存放不宜超过 24 小时。

9. 在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。

10. 如溶解本品含碳酸钠的制剂时，可形成二氧化碳使瓶内产生压力，此时应排气。

药理作用

头孢他啶为第三代头孢菌素类抗生素。抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和阴性菌有效。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰氏阴性杆菌中多重耐药株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

本品为杀菌药，作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，抑制细菌细胞壁的合成，使细胞分裂和生长受到抑制，最后溶解和死亡。

药代动力学

成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶 1 g 后，血药峰浓度（C_max）分别可达 70-72 mg/L 和 120-146 mg/L。血液药物消除半衰期（t_1/2β）约为 1.5-2.3 小时。给药后在骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中分布良好，易透过胎盘，少量可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的 17%-30%。血浆蛋白结合率低，约为 5%-23%。

本品不经过代谢，主要以原形自肾小球滤过排出，静脉给药后 24 小时内以原形自尿中排出给药量的 84%-87%，胆汁中排出量少于给药量的 1%。

中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率 ≤ 2 mL/分钟时，消除半衰期可延长至 14-30 小时。在新生儿中的半衰期稍延长（平均 4-5 小时）。本品可通过血液透析清除。