Metoclopramide Dihydrochloride Injection
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2015年12月1日|修改日期:2021年7月5日
甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍,这通常是不可逆的。目前尚无有效的治疗方法。发生迟发性运动障碍的风险随治疗时间和总累积剂量的增加而增加。应避免长时间使用甲氧氯普胺。
出现迟发性运动障碍的体征或症状的患者应马上停止甲氧氯普胺的治疗。在某些患者中,停止使用甲氧氯普胺治疗后症状可能会减轻或缓解。
成份
本品主要成份为甲氧氯普胺,化学名称: N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。
化学结构式:
分子式:C14H22ClN3O2
分子量:299.80
辅料为:盐酸、亚硫酸氢钠、注射用水。
规格
1 ml:10mg
适应症
镇吐药。
①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐;
②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;
③用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂 X 线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。
用法用量
肌内或静脉注射。
成人,一次 10~20 mg,一日剂量不超过 0.5 mg/kg;
小儿,6 岁以下每次 0.1 mg/kg,6~14 岁一次 2.5~5 mg。
肾功能不全者,剂量减半。
禁忌
1. 下列情况禁用:
①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;
②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;
③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;
④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;
⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2. 下列情况慎用:
①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;
②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
2 岁以下儿童禁用。
注意事项
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对晕动病所致呕吐无效;
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醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高;
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严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%,这类患者容易出现锥体外系症状;
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静脉注射甲氧氯普胺须慢,1—2 分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态;
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因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要 1 小时;
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本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高;
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如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。
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1. 12 岁以下及 65 岁以上患者使用本品时应谨慎,密切观察患者的用药反应。
2. 避免合用可能引起锥体外系反应的药物。
3. 建议使用时间不要超过 14 天。
4. 给药速度过快容易诱发锥体外系不良反应。甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍,应避免长时间使用甲氧氯普胺。
药理作用
本品为多巴胺 2(D2)受体拮抗剂,同时还具有 5-羟色胺 4(5-HT4)受体激动效应,对 5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。
本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。
对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
药代动力学
进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2 一般为 4~6 小时,根据用量大小有别。
作用开始时间:肌注 10~15 分钟,静注 1~3 分钟。持续时间一般为 l~2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出。
生产企业
国药集团容生制药有限公司