艾丰(去氧氟尿苷胶囊)

Doxifluridine Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2015年12月1日|修改日期:2015年12月1日

成份

本品主要成份为去氧氟尿苷,其化学名称为:5’-去氧-5-氟尿嘧啶核苷。

分子式:C9H11FN2O5

分子量:246.20

规格

0.2g

适应症

用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

用法用量

口服,一天总量 0.8-1.2 g(4-6 粒),分 3-4 次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱;与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。

禁忌

以下患者禁用:

  1. 对本品有过敏史的患者。

  2. 孕妇及哺乳期妇女。

  3. 正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。

注意事项

一.对以下患者慎重用药:

  1. 骨髓机能抑制的患者;

  2. 肝功能障碍的患者;

  3. 肾功能障碍的患者;

  4. 并发感染的患者;

  5. 心脏疾患或有心脏病既往史的患者;

  6. 水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍);

  7. 儿童;

  8. 消化道溃疡或出血的患者。

二.一般注意事项:

  1. 可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。

  2. 可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎,缺血性肠炎,坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其他症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。

  3. 充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。

  4. 儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。

  5. 儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑到对性腺的影响。

三.妇女哺乳期的用药:

  1. 据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对妊娠的妇女最好不要用药。

  2. 据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期服药时,应停止哺乳。

四.对儿童用药:对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。

五.其他:

  1. 有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST 段上升,T 波倒置等)现象。

  2. 有报导对狗大量(10 mg/kg 以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

药理作用

去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于 5-Fu。

药代动力学

  1. 血液中浓度:恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5’-DFUR)0.8 g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度 1-2 小时后达到高峰值,约 1 μg/ml,之后迅速下降,此外,血中 5-Fu 的浓度也在 1-2 小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约 1/10。

  2. 组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内 5’-DFUR、5-Fu 浓度并加以比较,显示 5’-DFUR 在血中的浓度比肿瘤组织高,5-Fu 在肿瘤组织的浓度比血中高.另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内 5-Fu 的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。

  3. 代谢及排泄:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成 5-Fu 及 5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品 12 小时后,尿中可检出原形药、5-Fu 及其代谢产物 5-脱氧-D-核糖醇。

化学成份

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生产企业

江苏恒瑞医药股份有限公司

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