来立信（乳酸左氧氟沙星片）

Levofloxacin Lactate Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月23日|修改日期：2013年11月21日

在所有年龄组中，氟喹诺酮类药物，包括乳酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中，这个风险进一步增加。
氟喹诺酮类药物，包括乳酸左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。应避免已知重症肌无力史的患者使用乳酸左氧氟沙星。

成份

本品的活性成分为乳酸左氧氟沙星。

规格

0.1 g(以 C₁₈H₂₀FN₃O₄计)

适应症

适用于敏感菌引起的：

1. 泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎 (包括产酶株所致者)。

2. 呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3. 胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4. 伤寒。

5. 骨和关节感染。

6. 皮肤软组织感染。

7. 败血症等全身感染。

用法用量

口服。成人常用量：

1. 支气管感染、肺部感染：一次 2 片，一日 2 次，或一次 1 片，一日 3 次，疗程 7-14 日。

2. 急性单纯性下尿路感染：一次 1 片，一日 2 次，疗程 5～7 日；复杂性尿路感染：一次 2 片，一日 2 次，或一次 1 片，一日 3 次，疗程 10～14 日。

3. 细菌性前列腺炎：一次 2 片，一日 2 次，疗程 6 周。

成人常用量为一日 3～4 片，分 2～3 次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日 6 片，分 3 次服。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

本品为乳酸左氧氟沙星制剂，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的关于左氧氟沙星的相关情况如下：

1. 肌腱炎和肌腱断裂

所有年龄组患者，使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者可能发生肌腱炎和肌腱断裂的危险性增加。最常见的不良反应包括 Achilles 跟腱，并且 Achilles 跟腱需要手术修补。已有报道发生肌腱炎和腱破裂的部位包括肩部、手、二头肌、拇指和其他部位的肌腱。

60 岁以上者，或同时使用糖皮质激素，或接受肾脏、心脏和肺脏移植者发生氟喹诺酮相关的肌腱炎和肌腱断裂的危险性进一步增加。除了年龄和使用糖皮质激素，能因为肌腱断裂危险性增加的因素还包括剧烈的体力活动、肾衰竭和以往有类风湿关节炎等肌腱损害者。

已有报道无上述危险因素存在的患者使用氟喹诺酮类引起了肌腱炎和肌腱断裂。用药过程中或用药结束后可以发生肌腱断裂，已有用药结束后数月发生肌腱断裂的报道。如果患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂应停用左氧氟沙星，一发现有肌腱炎或肌腱断裂的症状应立即建议患者休息，并联系他们的医疗服务人员考虑换用非喹诺酮类药物治疗。

2. 重症肌无力恶化

包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。包括死亡和需要通气支持在内的上市后严重不良事件，和重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。避免已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。

3.超敏反应

使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者偶尔会发生严重的、有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反应，这些反应多发生在第一次用药后。

一些反应可能会伴有心血管性虚脱、低血压/休克、癫痫发作、意识丧失、麻刺感、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应。在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。

严重的急性超敏反应需使用肾上腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理。

4.其他严重有时致命的不良反应

使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者在极少数情况下会发生严重的、有时甚至是致命的不良反应，这些不良反应有些属于超敏反应，有些病因不明。这些不良反应可以很严重，通常发生在多次用药后。临床表现包括下述情况的一种或多种：

• 发烧、皮疹或严重的皮肤反应（例如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）。

• 血管炎、关节痛、肌痛、血清病。
• 过敏性肺炎。

• 间质性肾炎、急性肾功能不全或肾衰。

• 肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

• 贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

在首次出现皮疹或其他超敏反应症状时应立即停止用药并采取相应的支持措施。

5.肝毒性

已收到接受左氧氟沙星治疗的患者出现严重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后报告。在对超过 7000 名患者的临床试验中，未发现严重药物相关性肝毒性的证据。严重肝毒性通常在开始治疗后 14 天内出现，在大多数病例中，出现在开始治疗 6 天内。

多数严重肝毒性病例与过敏无关。大多数致命性的肝毒性报告见于年龄 ≥ 65 岁的患者，大多数与超敏无关。如果患者出现肝炎的体征和症状，应当立即停止使用左氧氟沙星。

6. 中枢神经系统影响

曾有使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素的患者出现惊厥和中毒性精神病的报道。喹诺酮类抗生素也可以导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状，从而引起震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、噩梦、失眠，极少数情况还可导致患者产生自杀的念头或行动。

上述反应可能会在第一次用药后出现，如果使用左氧氟沙星的患者出现这些反应，应立即停药，并采取适当的治疗措施。与其他喹诺酮类抗生素相同，如一只或怀疑患者患有容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低（例如严重的脑动脉硬化、癫痫）的 CNS 疾病或存在其他危险因素而容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低（例如使用某些药物进行治疗、肾功能不全）的患者应慎用左氧氟沙星。

7. 难辨梭菌相关性腹泻

据报告，几乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起难辨梭菌相关性腹泻（CDAD），严重程度可由轻度腹泻到致命性肠炎。抗生素治疗可以改变结肠的正常菌群，使难辨梭菌大量繁殖。

难辨梭菌可以产生毒素 A 和毒素 B，进而促进 CDAD 的发生。由于感染病例的抗菌治疗难以起效并且可能需要结肠切除术治疗，产超毒素的难辨梭菌菌株可以增加该病的发病率和死亡率。

对于使用抗生素后出现腹泻的所有患者应考虑 CDAD。据报告，CDAD 出现在使用抗生素 2 个月后，因此有必要仔细询问病史。如果怀疑或者已经确诊 CDAD，则需要停止不直接针对难辨梭菌的抗菌治疗。按照临床需要进行合适的液体和电解质管理、补充蛋白、给予抗难辨梭菌治疗以及进行手术治疗评价。

8.外周神经病变

使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者罕有出现感觉神经或感觉运动神经轴突的多神经元病，病变可累计细小轴突和/或大型轴突，导致感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感和无力。

如果患者出现神经元并的症状如疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力或其他感觉错乱如轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常时，应立即停止使用左氧氟沙星以免发展为不可逆性损伤。

9.QT 间期延长

包括左氧氟沙星在内的某些氟喹诺酮类抗生素可以使心电图的 QT 间期延长。少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素治疗的患者出现尖端扭转型室速的患者罕见。

一直 QT 间期延长的患者，未纠正的低血钾患者及使用ⅠA 类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物的患者应避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起药物相关的 QT 间期的影响。

10. 儿科患者中的肌肉骨骼疾病和动物中的关节病效应

在儿科患者（ ≥ 6 个月）中，左氧氟沙星仅适用于炭疽吸入（暴露后）的保护。和对照相比，在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾病（关节痛、缓解眼、肌腱病症和步态异常）发病率的增加。在为常年的大鼠和狗中，口服和静脉给予左氧氟沙星导致骨软骨病的增加。

对于接受左氧氟沙星的未成年狗承重关节的组织病理学检查显示存在软骨的持续性损伤。其他喹诺酮类药物也可在多个武忠的未成年动物中产生承重关节类似的糜烂以及关节病的其他特征。

11. 血糖紊乱

与其他氟喹诺酮类抗生素相同，曾有关于血糖紊乱如症状性高血糖和低血糖的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受左氧氟沙星治疗时出现低血糖反应，应立即停止使用左氧氟沙星并采取适当的治疗措施。

12. 光敏感性/光毒性

使用氟喹诺酮类药物可能导致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反应，后者可能表现为暴露于光照部位（典型者包括面部，颈部 V 区，前臂伸侧，手背）的过度的日晒反应（例如晒伤、红斑、渗出、水泡、大疱、水肿）。因此，应当避免过度暴露于上述光源，如果发生光敏感性/光毒性则应停药。

13. 耐药菌的产生

在尚未确诊或高度怀疑细菌感染以及不符合预防适应症的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增加产生耐药菌的风险。

14. 严禁用于食品和饲料加工。

药理作用

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。

对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌 DNA 旋转酶的活性，阻止细菌 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

口服后吸收完全，单剂量口服 0.2 g 后，血药峰浓度 (Cmax) 约为 1.6 mg/L，达峰时间 (Tmax) 约为 1 小时。血消除半衰期 (t_1/2β) 约为 6 小时。蛋白结合率约为 30%-40%。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在 1.1-2.1 之间。

本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服 48 小时内尿中排出量约为给药量的 80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后 72 小时内累积排出量少于给药量的 4%。

上市许可持有人

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

生产企业

浙江医药股份有限公司新昌制药厂