盖诺真（阿法骨化醇软胶囊）

药品说明书7个月前发布沫瑤婳浅

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Alfacalcidol Soft Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年1月10日|修改日期：2020年12月1日

成份

本品主要成份为阿法骨化醇。

化学名为：(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。

化学结构式：

分子式：C₂₇H₄₄O₂

分子量：400.65

规格

0.25 μg

适应症

本品用于治疗内源性 1，25-二羟基维生素 D₃产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病。例如肾性骨营养不良、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症、作为第三性甲状旁腺功能亢进的辅助治疗、抗维生素 D 性佝偻病或骨软化症、维生素 D 依赖型佝偻病、新生儿低钙血症或佝偻病、钙吸收不良症、骨质琉松症、吸收不良性及营养性佝偻病及骨软化症。

用法用量

起始剂量：

成人和体重 20 公斤以上的儿童：1 μg/日

体重为 20 公斤以下的儿童：0.05 μg/公斤/日

新生儿：0.1 μg/公斤/日

使用本品时应根据生化检验的结果来调整剂量以避免高血钙，疗效指标包括：血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像和组织学检查。严重的骨病患者（除肾衰所致外）大多可耐受较大剂量而不引起高钙血症。然而骨软化症者血清钙不能及时上升并不意味着需要更大剂量，因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中。大部分患者的有效治疗剂量为每日 1-3 μg，当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时，或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时，可减少本品剂量。维持量通常为 0.25-2 μg/日。正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇软胶囊方能取得预期的疗效。

禁忌

对本品中任何成份过敏者禁用，已知对 1α-羟基雄生素 D、维生素 D 及其类似物或衍生物过敏者禁用，有高钙血症的生化指标证据者禁用，有维生素 D 过量证据者禁用。

注意事项

在本品治疗过程中，应定期监测血清钙和血清磷浓度。如临床认为需要，应对 PTH、碱性磷酸酶和钙磷产物进行监测。

监测频率：根据患者改善程度，血清钙应每周或每月查一次，在治疗早期（特别是血清钙偏高患者）和后期已出现骨愈合证据时，需增加监测次数。在无明显骨受累疾病如甲状旁腺功能低下的初始治疗时，也应定期监测血清钙。停止本品治疗可使高血钙迅速得到纠正，约一周时间钙浓度恢复正常。在血清钙持续监测期间，本品可减量（原剂量的一半）重新开始治疗。高钙血症的危险取决于一些因素如矿化作用缺陷的程度，肾功能和本品的剂量。当出现骨愈合的生化证据时（如血清碱性磷酸酶恢复正常），如果阿法骨化醇软胶囊减量不适当可能会出现高血钙。应避免造成较长期的高血钙，特别在慢性肾功能不全的患者更是如此。极少情况下，可能发生严重高血钙。这时可潜在威胁生命并需要紧急主动的治疗，参见药物过量。

长期高血钙可加剧动脉粥样硬化，瓣膜硬化症和肾结石。当患有这些疾病的患者使用本品时，应避免长期高血钙。

肺部钙化患者应慎用，因为本品可导致心脏疾病。

可见暂时和长期肾功能恶化。

对肾性骨病或严重肾功能不全者来说，磷酸盐结合剂可与阿法骨化醇联合使用，预防血清磷酸盐增加和潜在的转移性钙化。

应注意联合使用噻嗪类利尿药或钙制剂时可能会增加高血钙的危险。

患有肉芽肿疾病如结节病患者应慎用本品，因羟基化活性增强对维生素 D 的敏感性增加。

对服用维生素 D 引起的高钙血症来说，合并应用洋地黄类药可增加心律不齐的风险。

本品含有辅料芝麻油。芝麻油可罕见地引起严重过敏反应。

药理作用

阿法骨化醇（1α-羟基维生素 D）在肝脏迅速转变为 1，25-二羟基维生素 D₃。该物质为维生素 D 的活性代谢产物，可调节体内钙磷的平衡。

当肾脏内源性 1，25-二羟基维生素 D₃产生不足时可导致矿物质代谢紊乱。这种情况可见于肾性骨病，甲状旁腺机能低下症和维生素 D 依赖型佝偻病等。这些疾病需大剂量维生素 D 来矫正，但仅需小量阿法骨化醇软胶囊。与维生素 D 相比，阿法骨化醇软胶囊的主要优点在于见效更快，作用可逆。这样就可更准确的调节剂量，降低用药引起的高血钙危险。

药代动力学

据国外文献报道，阿法骨化醇为脂溶性，口服生物利用度接近 100%。吸收之后在肝脏迅速转化成 1，25-二羟基维生素 D₃。阿法骨化醇血浆半衰期为 3 小时。口服 30 分钟之内血浆中就有 1，25-二羟基维生素 D₃出现。单剂量给予阿法骨化醉之后 8-12 小时，1，25-二羟基维生素 D 血清水平达到峰值。1，25-二羟基维生素 D₃的半衰期为 35 小时左右。阿法骨化醇的代谢与维生素 D₃类似。