关维（草乌甲素软胶囊）

Bulleyaconitine Soft Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年12月31日|修改日期：2021年1月6日

成份

本品主要成份为毛茛科乌头属植物龙头乌头(Aconitum Longtounense T.L.Ming)中提取分离出的生物碱—草乌甲素(Bulleyaconitine A)。

化学名称：(1α,6α,14α,16β)四氢-8,13,14-三醇-20-乙基-1,6,16-三甲氧基-4-甲氧甲基-8-乙酰氧基-14-(4’-对甲氧基苯甲酯)-乌头碱。

化学结构式：

分子式：C₃₅H₄₀O₁₀N

分子量：643.77

规格

0.4 mg。

适应症

用于骨关节炎、类风湿性关节炎。

用法用量

口服。一次 1 粒（0.4 mg），一日 2 次，饭后用温开水送服。30 天为一疗程。

禁忌

有心脏疾病患者慎用。

注意事项

请将本品放在儿童接触不到的地方；如出现不良反应，请停药并服用适量蜂蜜（50-100 g），严重者送医院进行相应处理。

药理作用

草乌甲素为是从云南毛茛科乌头属植物龙头乌头中提取的二萜双酯生物碱，具有较强的镇痛作用，另外还具有抗炎作用。

药代动力学

1. 本品尚未进行人体药代动力学研究，大鼠静脉注射草乌甲素后，血药-时间曲线呈开放型三房室模型，三相的半衰期分别为快分布相半衰期（t_1/2π） = 2.87 分钟，分布相半衰期（t_1/2α） = 11.6 分钟，消除相半衰期（t_1/2β） = 5 小时。

2. 组织内分布以肝、肾上腺为最高，其次为肾、肺、脾与心脏，脑含量较低，而脑干的含量则高于皮层。

3. 给药 4 小时后，各脏器内含量降低 50%，给药后 6 天内，尿内排除量占一次摄入量的 46%，以 21 小时内排出最多，为尿排除总量的 82.3%，6 天内从粪便内排除占一次摄入量的 21.9%，48 小时内从粪便排出量占从粪便排除总量的 86.2%。

毒理研究

草乌甲素的急性毒性较大，小鼠灌胃给药的半数致死量（LD₅₀ ）为 8.44 mg/kg 不等（有文献报道为 2.9 mg/kg）；有关动物毒理文献提示，草乌中所含双酯生物碱类的毒性主要为刺激神经系统（特别是迷走神经和感觉神经），先兴奋后抑制，对心肌尚有直接作用（临床上主要表现为心律失常，心电图呈室上性和室性期外收缩、房室传导阻滞、S-T 段改变等），可因呼吸或心肌麻痹而死亡。

生产企业

昆药集团股份有限公司