米非司酮软胶囊（浙江仙琚）

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请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年3月29日|修改日期：2013年8月7日

成份

本品主要成份为米非司酮。

化学名称:11-4-(n,n-二甲胺基)-1-苯基-17-羟基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮。

化学结构式:

米非司酮软胶囊（浙江仙琚）

规格

5mg

适应症

米非司酮软胶囊与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经 49 天内的妊娠。

用法用量

推荐用法及用量:停经 ≤ 49 天之健康早孕妇女,空腹或进食 2 小时后,口服 25~50 mg 米非司酮软胶囊一日 2 次,连服 2~3 天,总量 150 mg,每次服药后禁食二小时,第 3~4 天清晨口服米索前列醇 600 g,或于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓 1 枚(1 mg),或口服其他同类前列腺素药物,卧床休息 1~2 小时,门诊观察 6 小时,注意用药后出血情况,有无妊娠产物和副反应。
对本品总量 150 mg 不能耐受的早孕妇女:仍按以上用药方法,但可把本品总量减为 75 mg。浙江省医科院计划生育研究所曾组织多中心随机双盲试验,240 例服用总量 75 mg 胶丸与 239 例服用总量 150 mg 片剂的早孕妇女进行比较,结果两组终止早孕的疗效及不良反应的发生率均无显著差异。

禁忌

对本品过敏者。
心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。
有使用前列腺素类药物禁忌者:如光眼、哮喘及对前列
腺素类药物过敏等。
带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者。
有异常出血史或抗凝治疗者。
遗传性卟啉症。
如不能为病人提供紧急处理不全流产、输血和紧急复苏的
医疗设施,则禁用本品治疗。
不得用于不能理解治疗程序或不能依从治疗方案的病人。

注意事项

确认为早孕者,停经天数不应超过 49 天。
米非司酮软胶囊必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。本品不得在药房自行出售。
服药前必须向服药者详细告知治疗效果及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异常情况,应及时就医。
服药后,一般会较早出现少量阴道出血,平均 9-16 天,部分妇女流产后出血时间较长,8% 可达 30 天或更长,曾有出血达 69 天的报道。在某些病人中,过量出血可能需要给予血管收缩药、刮宫、输注生理盐水,和或输血。
少数早孕妇女服用米非司酮软胶囊后,即可自然流产。约 80% 的孕妇在使用前列腺素类药物后,6 小时内排出绒毛胎囊,约 10% 孕妇在服药后一周内排出妊娠物。
服药后 8~15 天必须去原治疗单位复诊,以确定流产效果。必要时作 B 型超声波检查或血 HCG 测定,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理。
使用本品终止早孕失败者,必须进行人工流产终止妊娠。
任何类型宫内节育器应在本品治疗前取出。
没有本品在患慢性疾病,如心血管、高血压、肝、呼吸或肾脏病人,型糖尿病,严重贫血或重度吸烟的妇女中的安全性和有效性数据。对超过 35 岁和每天吸烟 10 支或以上的妇女应慎用。
出血:在药物流产过程中几乎所有对象都发生阴道出血。如出现长期大量出血(每 4 小时或在连续 2 小时内湿透 2 条加厚卫生巾)是不全流产或其他并发症的征兆,可能需要即时的药物或手术干预来防止失血引起休克。告知病人,如果她们在药物流产后经历长期大量阴道出血,应当立即就医。
感染和脓血症:与其他类型流产一样,在使用米非司酮和米索前列醇后,国外已有严重细菌感染病例:包括极罕见的致命的败血症休克病例的报告(这些死亡发生在使用阴道给予米索前列醇的妇女中,但是在阴道使用米索前列醇和感染或死亡风险增加之间没有确定的因果关系)。医生对经历药物流产的病人进行评估时应当警惕
这种罕见事件的可能性。特别是,持续发热 38 ℃ 或更高,重度腹痛,或药物流产后数天盆腔触痛可能是感染的指征。

药理作用

米非司酮为孕激素受体拮抗剂,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力米非司酮能明显提高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合用前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。尚无长期研究可用来评价米非司酮的潜在致癌作用体外研究和动物研究显示,米非司酮没有潜在的遗传毒性。所进行的试验包括:有或没有代谢活化的 Ames 试验的 DNA 合成、在 CHO 细胞中诱导染色体畸变;在 V79 中国仓鼠肺细胞中基因的体外试验和小鼠微核试验。
米非司酮的药理学活性中断了动物的动情周期,在给药期间所设计的研究不能评价对生育的作用。已经进行 3 个大鼠研究以确定停药后是否存在对生殖功能的残余影响。

大鼠持续给药 3 周引起动情周期严重中断的最低口服剂量为每日每公斤 0.3 mg。在动情周期重建后,让动物交配,并未观察到对生殖功能有影响。在一个大鼠新生仔鼠的暴露研究中,在出生第一天,皮下给予剂量 100 mg/kg 的米非司酮,对雄鼠或雌鼠将来的生殖功能没有不良影响。新生期暴露于米非司酮的雌鼠中观察到青春期的发生稍早。在另大鼠研究中,新生期隔天给予米非司酮 1 mg/kg 之后,观察到雌鼠输卵管和卵巢畸形,雄鼠青春期推迟,雄性性行为缺乏,睾丸变小,射精频率下降。文献报道在大约 415000 例使用米非司酮和米索前列醇终止早孕的妇女中共有 82 例失败病例因当时拒绝手术而继续妊娠,除 46 例情况不详外,36 例中有一例检测到畸胎。

药代动力学

本品口服吸收迅速,约 1.1±0.6 小时血药浓度达峰值为 0.80±0.22 mg/L,但有明显个体差异。体内消除缓慢,消除半衰期约 25 小时。非孕妇一般达峰时间较快,血药浓度较高,消除半衰期较长。本品有明显首过效应,其主要代谢产物为单去甲米非司酮、双去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮其中单去甲米非司酮在米非司酮抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及代谢产物主要排泄途径是通过粪便,自尿中排泄的量小于 10 人体生物利用度研究结果表明,单次口服 25 mg 米非司酮软胶囊和 25 mg 米非司酮片剂的相对生物利用度为 91.3±27.9%,未见有明显差异。