利巴韦林注射液（陕西华山）

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Ribavirin Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2019年1月4日|修改日期：2019年1月4日

成份

本品主要成份为利巴韦林。

化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1 H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。

化学结构式：

利巴韦林注射液（陕西华山）

分子式：C₈H₁₂N₄O₅

分子量：244.21

辅料为：羟丙基倍他环糊精、注射用水。

规格

1 ml:0.1g

适应症

抗病毒药。主要用于呼…登录

用法用量

静脉滴注。用氯化钠注…登录

禁忌

1.对本品或含本品的药物过敏者禁用。

2.孕妇禁用。

注意事项

1.有严重贫血、肝功…登录

药理作用

1.药理学

广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

药代动力学

静脉滴注本品 0.8 g，5 分钟后血浆浓度为(17.8±5.5)μmol，30 分钟后血浆浓度为(42.3±10.4)μmol。利巴韦林进入体内，迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障；在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。利巴韦林可在红细胞内蓄积数周，可透过胎盘，进入乳汁。长期用药后脑脊液内药物浓度可达到同期血药浓度的 67%。利巴韦林与血浆蛋白几乎不结合，在肝内代谢，主要经肾排泄。血浆药物消除半衰期(t_1/2β)约为 0.5～2 小时。主要经肾排泄，48 小时内从尿液中可检出(16.7±10.3%)的药物以原形排出，(6.2±1.7%)的药物以代谢物排泄。体内消除缓慢，停药 4 周尚不能完全从体内清除。

毒理研究

2.毒理学

动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。

给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120 mg/kg 或持续 4 周以上(相当于人用剂量：给予体重为 5 kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4 mg/kg，或者体重为 60 kg 成人 2.5、5.1 和 40 mg/kg)，出现心脏损伤。

遗传毒性：本品浓度分为 0.015 和 0.03-5.0 mg/ml,在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠 Balb/c3T3(成纤维细胞)L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为 3.75-10.0 mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对 L5178Y 细胞的突变率有一定的增加(3-4 倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为 20-200 mg/kg 时，具有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为 50-200 mg/kg，连续 5 天，未见有致突变作用。

生殖毒性：雄性小鼠给予剂量范围在 35-150 mg/kg 时可导致明显的生精管萎缩，精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后 3-6 个月，生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至 16 mg/kg 时，可引起睾丸损伤(生精管萎缩)，未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和/或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为 2.5 mg/kg 或更大，家兔和大鼠的剂量分为 0.3 和 1.0 mg/kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在颅骨、聘、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的增加而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为 1 mg/kg，其无致畸作用剂量分为 0.1 和 0.3 mg/kg(根据体表面积推算，分相当于人等效剂量 0.015 和 0.04 mg/kg)。

致癌性：大鼠经掺食给予本品剂量为 16-200 mg/kg 的长期研究结果提示，本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的 18-24 个月的初步致癌试验并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分为 20-75 和 10-40 mg/kg，小鼠和大鼠分出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。