地塞米松磷酸钠注射液（浙江仙琚）

Dexamethasone Sodium Phosphate Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2022年10月25日|修改日期：2022年11月24日

成份

本品活性成份为地塞米松磷酸钠。

化学名称：16α甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐

化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₈FNa₂O₈P

分子量：516.41

辅料：枸橼酸钠、枸橼酸、氢氧化钠和注射用水。

规格

1 mL：2 mg；1 mL：5 mg；1 mL：10.93 mg

适应症

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎 、红斑狼疮、严重支气管哮喘 、严重皮炎、溃疡性结肠炎 、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。

用法用量

一般剂量静脉注射每次 2-20 mg；静脉滴注时，应以 5% 葡萄糖注射液稀释，可 2-6 小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过 72 小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注 10 mg，随后每 6 小时肌内注射 4 mg，一般 12-24 小时患者可有所好转，2-4 天后逐渐减量，5-7 天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注 50 mg，以后每 2 小时重复给予 8 mg，数天后再减至每天 2 mg，分 2-3 次静脉给予。用于鞘内注射每次 5 mg，间隔 1-3 周注射一次；关节腔内注射一般每次 0.8-4 mg，按关节腔大小而定。

禁忌

1. 对本品活性成份及辅料（见【成份】）过敏者禁用，对肾上腺皮质激素类药物有过敏史的患者慎用。

2. 局部注射糖皮质激素禁用于菌血症和全身性真菌感染，关节不稳定，注射部位感染，例如由淋病或肺结核引起的化脓性关节炎。

注意事项

1. 糖皮质激素可以诱发或加重感染，细菌性、真菌性、病毒性或寄生虫（如阿米巴病、线虫）等感染患者应慎用，如需使用必须给予适当的抗感染治疗。此外，糖皮质激素还可能会掩盖某些感染迹象，在使用过程中可能会出现新的感染。当使用糖皮质激素时，可能会出现抵抗力下降和感染扩散。糖皮质激素药物可能会影响细菌感染的硝基四唑氮蓝试验，导致假阴性结果。有同时使用两性霉素 B 和氢化可的松后出现心脏增大、充血性心力衰竭的病例报道。

2. 长期应用本品，停药前应逐渐减量。在任何异常应激的接受糖皮质激素治疗患者中，出现应激情况前、期间和后，增加速效糖皮质激素的使用。药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全，可能是由于糖皮质激素药物撒药过快所致，并可通过逐渐减量而最小化。这种类型的相对功能不全可能会在停药后持续数月；因此，在此期间出现相应状况，应恢复激素治疗。如果患者已经在接受糖皮质激素治疗，则可能需要增加剂量。由于盐皮质激素的分泌可能受损，盐和/或盐皮质激素应同时使用。

3. 运动员慎用。

4. 对于眼部单纯疱疹的患者，由于可能发生角膜穿孔，因而建议慎用糖皮质激素类药物。

5. 长期使用糖皮质激素可产生后囊下白内障和可能损伤视神经的青光眼，并可增加真菌和病毒继发性眼部感染机会。

6. 关节内注射糖皮质激素，会增加关节感染的风险。

7. 国外有报告指出，严重神经系统损害事件（一些导致死亡）与糖皮质激素硬膜外注射有关。不良事件包括但不限于脊髓梗死，截瘫，四肢麻痹，皮质盲和中风。

8. 在使用本品时感染水痘或麻疹，可能加重病情，严重者会导致生命危险。在使用本品过程中，应充分予以观察和注意。

9. 长期、大量使用本品，或长期用药后停药 6 个月以内的患者，由于免疫力低下，不宜接种减毒活疫苗（如脊髓灰质炎减毒活疫苗糖丸等）。

10. 潜伏性结核或陈旧性结核的患者，在长期使用糖皮质激素治疗期间，应密切观察病情，必要时接受预防治疗。

11. 乙肝病毒携带者使用肾上腺皮质激素时，可能会使乙肝病毒增殖，引发肝炎。在本制剂给药期间及给药结束后，应当继续进行肝功能检查及肝炎病毒标志物的监测。

12. 由于极个别患者在接受胃肠外糖皮质激素治疗时发生类过敏反应，因此在给药前应采取适当预防措施，特别是当患者存在任何药物过敏史时。地塞米松磷酸钠注射液有出现过敏反应和超敏反应的报道（见不良反应）。

13. 早产新生儿：据文献报道，患有慢性肺病的早产儿按每日两次，起始剂量为 0.25 mg/kg 的早期治疗（<96 小时），可导致长期神经发育不良。

14. 文献表明，使用糖皮质激素与近期心肌梗死后与左心室游离壁破裂之间存在明显联系；因此，上述患者应慎用糖皮质激素药物。

15. 肿瘤溶解综合征。在上市后经验中，已经报道在血液系统恶性肿瘤患者中单独使用地塞米松或与其他化疗药物合用后出现肿瘤溶解综合征（TLS）。应密切监测 TLS 高风险患者，如高增殖率，高肿瘤负荷和对细胞毒性剂高度敏感的患者，并采取适当的预防措施。

16. 应警告患者和/或护理人员，使用全身性糖皮质激素可能会发生产重的精神疾病。症状通常在开始治疗的几天或几周内出现。高剂量/全身暴露可能会有更高的风险，尽管剂量水平不能预测反应的发作，类型严重程度或持续时间。大多数反应在剂量减少或停药后恢复，但可能需要特殊治疗。如果出现令人担忧的心理症状，特别是如果怀疑情绪低落或有自杀意念，应鼓励患者/护理人员寻求医疗建议。患者/护理人员还应警惕在剂量逐渐减少/撒出全身性糖皮质激素期间或之后可能发生的精神疾病，尽管此类反应很少报告。

当考虑对自身或其一级亲属中已有或既往患有严重情感障碍的患者使用全身性糖皮质激素时，需要特别小心。上述疾病包括抑郁或躁狂抑郁症和既往的糖皮质激素精神病。

17. 在治疗肌腱炎或腱鞘炎等疾病时，向肌腱鞘和肌腱间隙注射应谨慎，因为有肌腱断裂的病例报告。

18. 当考虑在患有以下疾病的患者中使用全身性糖皮质激素时需要特别小心和严密监测：溃疡性结肠炎、憩室炎、肠吻合术后、肝功能不全、肾功能不良、癫痫、偏头痛、重症肌无力、糖尿病、骨质疏松症、甲状腺功能低下、高血压或充血性心力衰竭、严重情感障碍现病史或既往病史（尤其是既往有糖皮质激素精神病史）、结核病史、青光眼（或青光眼家族史）、既往糖皮质激素诱导的肌病、偏头痛、某些寄生虫感染尤其是阿米巴病、糖皮质激素长期给药加速骨骺闭合，从而导致身高生长受限，库欣综合征患者。

药理作用

肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用、其作用机理为：

1. 抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2. 免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目、降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

药代动力学

据国外文献报道：

吸收

给予注射用地塞米松溶液后，地塞米松磷酸钠迅速水解成地塞米松。静脉注射 20 mg 地塞米松后，5 分钟内可达到血浆峰浓度。

分布

地塞米松主要与血浆蛋白的白蛋白结合（高达 77%）。肝脏、肾脏和肾上腺对地塞米松的摄取量很高。

生物转化和消除

在肝脏中代谢缓慢，主要通过尿液排泄，大部分是未结合的类固醇。血浆半衰期为 3.5-4.5 小时，但由于本品的效果比类固醇的有效血浆浓度更长，因此血浆半衰期几乎没有相关性，并且生物半衰期的使用更为适用。地塞米松的生物半衰期为 36-54 小时；因此，地塞米松尤其适用于需要连续糖皮质激素作用的病症。

上市许可持有人

浙江仙琚制药股份有限公司

生产企业

浙江仙琚制药股份有限公司