金鹿（阿司匹林肠溶片）

Aspirin Enteric-Coated Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年1月31日|修改日期：2015年12月1日

成份

本品主要成份为：2-(乙酰氧基)苯甲酸

化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸

分子式：C₉H₈O₄

分子量：180.16

规格

25mg

适应症

本品为非甾体抗炎药。临床可用于抗血栓，预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。如用于解热镇痛、治疗风湿症，应选用大剂量规格的阿司匹林制剂。

用法用量

口服。成人常用量，每次 75 mg～300 mg(3 片～12 片)，一日一次。预防用：一般一日 50 mg～150 mg(2 片～6 片)，治疗用：一般一日 300 mg(12 片)。

禁忌

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹、或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

注意事项

1、避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4、针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可能导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切检测血压。

6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson 综合症(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

药理作用

1.抑制血小板聚集的作用：通过抑制血小板的环氧酶，使由环氧酶催化而产生的血栓素 A₂(TXA₂)生成减少，TXA₂在体内能加速血小板聚集，小剂量阿司匹林以抑制 TXA₂为主，所以具有较强的抑制血小板聚集、抗血栓形成的作用。大剂量的阿司匹林另外还具有抑制前列腺素(PGI₂)的生成，具促进血小板的聚集和血栓形成的作用。

2.抗炎、抗风湿作用：作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成，稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶的释放而起抗炎作用。

3.解热作用；能降低发热病人的体温，对正常的体温几无影响，通过抑制体温中枢的前列腺素的合成与释放，增强散热过程(如体表血管扩张、出汗增强)而产生解热作用。

4.镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。

药代动力学

本品在小肠上部可吸收大部分，但肠溶片剂吸收慢。蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T_1/2为 15～20 分钟；一般临床剂量达血药浓度 5.4 mg～9 mg/L 时，即能抑制血小板聚集，如每日服用 180 mg 就能使血小板 TXA₂合成酶 99% 受到抑制。水杨酸盐的 T_1/2长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2～3 小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后 1～2 小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。

生产企业

北京曙光药业有限责任公司