头孢克洛干混悬剂（江苏正大）

药品说明书8个月前发布星之冻侠

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Cefaclor for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年5月31日|修改日期：2020年12月17日

成份

本品主要成份为头孢克洛。化学名称：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₄S,H₂O

分子量：385.82

规格

0.125 g（按 C₁₅H₁₄ClN₃O₄S 计）

适应症

本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

用法用量

本品适宜空腹后口服。将本品加入适量（20-30 mL）热水中，经振荡完全后服用。成人常用量一次 0.25 g，一日 3 次。严重感染时剂量可加倍，但一日总量不超过 4 g，或遵医嘱。小儿一般按体重一日 20 mg/kg，分 3 次给予，严重感染可增至 40 mg/kg，但一日总量不超过 1 g。

禁忌

对头孢克洛和其它头孢菌素过敏者禁用。

注意事项

1. 在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚地报道在β-内酰胺类抗生素中存在交叉过敏反应。如果发生对头孢克洛的过敏反应，应立即停药。如果有必要，应采用急救措施，包括吸氧、静脉注射抗组胺剂及肾上腺素、气管插管等。对于以往有某种类型过敏（尤其对药物）的病人，应慎用抗生素（包括头孢克洛）。

2. 存在严重肾功能不全是要慎用头孢克洛，因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为 2.3-2.8 h。对于中度至重度肾功能受损病人，剂量通常可不变。但在这种情况下应用头孢克洛的临床经验有限，因此，应进行仔细的临床观察和实验室检查。

3. 已有报道，实际上使用所用的广谱抗生素（包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素）都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的病人发生腹泻，考虑到这一诊断是很重要的。其程度可能从轻度至危及生命不等，对于轻度的伪膜性结肠炎病例，通常只需停药即可奏效，对于中度至严重病例，则应采取适当的治疗措施。对于有胃肠道病史（特别是结肠炎）的病人，使用广谱抗生素（包括头孢菌素）要慎重。

4. 一般注意事项：长期使用头孢克洛，会使不敏感菌株大量繁殖。因此，对病人细心观察是必要的。如果治疗期间发生二重感染，必须采取适当措施。

5. 曾有报道，在头孢菌素类抗生素治疗期间，直接库姆斯氏试验呈阳性。例如在血液学检查或在输血的次要交叉配血过程中（当进行抗球蛋白试验时）或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行库母斯氏试验，其阳性结果均可能与药物有关。

6. 对实验室检查指标的干扰：硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用 Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

7. 本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。

8. 本品应放到儿童触摸不到的地方。

药理作用

头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。

体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性：

革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌；本品对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。

革兰阴性菌：流感嗜血杆菌（仅针对非产β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）。

药代动力学

头孢克洛空腹吸收良好，不管是否与食物同时服用，总吸收量相同。然而，当与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的 50-70%，而且通常要延缓 45-60 min 才出现。空腹者服用头孢克洛 250 mg、500 mg 和 1000 mg 后 30-60 min，血药峰浓度分别为 7 mg/L、13 mg/L 和 25 mg/L，服药后 8 h 内，尿中药物峰浓度分别为 500 mg/L、900 mg/L 和 1900 mg/L。头孢克洛在体内分布广泛，在中耳脓液中可达到有效浓度，在唾液和泪液中浓度也高。血清蛋白结合率低，约 25%。约给药量的 15% 在体内代谢，在 8 h 内，约 60-85% 的药物以原形经肾从尿中排泄，尿药中浓度高，少量在自胆汁排泄，大部分药物在服药 2 h 内排出。头孢克洛在正常人的半衰期为 0.6-0.9 h。对于肾功能受损病人，头孢克洛的血清半衰期稍延长。对于肾功能严重受损的病人，本品的排泄途径尚未测出，血液透析可使其半衰期缩短 25-50%。对血清肌酐值正常的老年健康人群（大于 65 岁），可知其有较高的血浆药物浓度峰和 AUC 值，这一现象被认为是与年龄有关的肾功能下降引起的，但其没有明显的临床特征。所以，对于血清肌酐值正常的老年人没有必要调整剂量。