欣海宁（苯磺酸氨氯地平片）

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Amlodipine Besylate Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年8月23日|修改日期：2006年8月23日

成份

本品主要成份为：苯磺酸氨氯地平。

化学名称：3–乙基–5–甲基–2–(2–氨基乙氧甲基)–4–(2–氯苯基)–1,4–二氢–6–甲基–3,5–吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

化学结构式：

欣海宁（苯磺酸氨氯地平片）

分子式：C₂₀H₂₅N₂O₅Cl·C₆H₆O₃S

分子量：567.06

规格

5 mg(氨氯地平)

适应症

1、高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

2、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

用法用量

1、治疗高血压的初始剂量为 5 mg 每日一次，最大剂量为 10 mg 每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5 mg 每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在 7～14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。

2、治疗心绞痛的初始剂量为 5～10 mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为 10 mg/日。

禁忌

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

注意事项

1、警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

2、因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。

3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ－Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE—2)中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

4、肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。

5、肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。

药理作用

本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。

本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

氨氯地平(NORVASC)血管作用前瞻性随机评估临床实验(PREVENT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，对 825 例经血管造影证实的冠心病病人随诊了 3 年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45%)，曾做过 PTCA 的(42%)，或有心绞痛病史的(69%)。冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到 3 支血管病变(21%)。高血压未得到控制的病人(DBP＞95 mmHg)被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应，但其能阻止颈动脉内膜—中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、PTCA、冠状动脉旁路移植术(CABG)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(CHF)恶化的综合终点指标显著降(-31%)。血管重建手术(PTCA 和 CABG)也明显减少(-42%)。与安慰剂组相比，不稳定性心绞痛住院率亦降低(-33%)。

毒性研究

遗传毒性

致突变研究显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。

生殖毒性

大鼠(雄性大鼠交配前 64 天起，雌性大鼠交配前 14 天起)给予剂量 10 mg/kg/天的氨氯地平(按 mg/m²换算，8 倍于人体最大推荐剂量*)，对生殖力未见影响。

致癌作用

大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平 0.5、1.25 和 2.5 mg/kg/天，连续 2 年，未见致癌作用。其中最大剂量(按 mg/m²换算剂量，在小鼠与人体最大推荐剂量*10 mg 接近，在大鼠为人体最大推荐剂量*10 mg 的两倍)接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受剂量。

*人体最大推荐剂量以患者体重为 50 kg 计算。

药代动力学

本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后 6～12 小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为 64～80%，表观分布容积约为 21L/kg,终末消除半衰期约为 35～50 小时，每日一次，连续给药 7～8 天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 的原药和 60% 的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为 97.5%。