利多卡因凝胶贴膏（北京泰德）

药品说明书8个月前发布优唐健康

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Lidocaine Cataplasms

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2018年6月8日|修改日期：2020年11月30日

成份

本品主要成份为利多卡因，化学名称为：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺

化学结构式：

分子式：C₁₄H₂₂N₂O

分子量：234.34

规格

每贴（14.0 cm × 10.0 cm）含膏量 14 g，含利多卡因 700 mg。

适应症

用于缓解带状疱疹后遗神经痛，用于无破损皮肤。

用法用量

本品用于无破损皮肤，覆盖疼痛最严重的区域。按处方量贴敷（单次同时最多使用 3 贴），24 小时内累计贴敷时间不超过 12 个小时。

患者可根据疼痛部位面积，在除去塑料覆膜前用剪刀将本品剪成小块使用。虚弱病人或肝肾功能不全的患者建议减小使用面积。

患者使用时若产生刺激或灼烧感无法耐受，可以移去药物直到刺激感消退后再重新使用。

当本品与含局麻药的制剂合并使用时，必须考虑所有制剂的总吸收量。

禁忌

对于酰胺类局麻药有过敏史的患者，或对本品其它成分有过敏史的患者禁用。

注意事项

1. 儿童意外接触

使用过的本品仍含有大量利多卡因。尽管该危险至今未被评估，但儿童或宠物一旦咀嚼或吞噬新的或使用过的本品，有可能产生严重不良反应。应妥善保存、处理本品，确保儿童、宠物或其他人接触不到本品。

2. 慎用

严重肝病患者：因其肝脏不能正常代谢利多卡因，发生利多卡因中毒的风险较大。
对于对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因、苯佐卡因等）过敏的患者，未发现使用利多卡因后出现交叉过敏。然而，有药物过敏史的患者应慎用本品，尤其是对过敏原不确定的患者。

3. 使用注意

破损皮肤：尽管未经测试，但在破损或有炎症的皮肤上给药时，可能会导致利多卡因吸收量增加引起的血药浓度增高。本品仅用于无破损皮肤。
外部热源：不推荐在利多卡因凝胶膏上方放置外部热源如热的垫子、电热毯，虽然没有对这些情况进行过研究，但这些情况有可能提高血药浓度。
眼部接触：尽管没有相关研究，但是根据动物使用类似制剂产生的严重眼部刺激的情况，应该避免眼部接触本品。若眼部接触到本品，应立即使用大量清水或生理盐水冲洗，以保护眼睛，直至感觉恢复。
接触过本品后必须洗手，洗手前避免接触眼部。从包装袋中拿出本品后应立刻使用，不要将本品存放于密封包装袋外。将使用过的本品的粘性膏体面对折（使粘性膏体一面自动相粘）后弃置，使儿童和宠物不会接触到。
本品遇湿后会失去粘性。避免接触水，例如沐浴或游泳。

药理作用

利多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到稳定神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导的作用。

本品给药后，利多卡因进入完整皮肤，可以产生镇痛作用但不足以产生完整的神经阻滞。

药代动力学

吸收：本品中利多卡因的全身性吸收量与用药时间、接触面积直接相关。在药代动力学研究中，将 3 贴本品用于健康志愿者背部的完整皮肤，用药面积为 420 cm²，用药时间为 12 小时。在用药期间和除去本品的 12 小时后，收集血液样品，测定利多卡因浓度。结果见表 1。

当依据规定的用法用量给药时，本品中的利多卡因仅有 3±2% 能够被吸收。至少 95%（665 mg）利多卡因残存于使用过的本品。利多卡因血药浓度平均峰值为 0.13 μg/mL（大约为治疗心律失常所需浓度的 1/10）。3 贴本品同时使用，用药时间 12 个小时（每日推荐最大剂量），每天一次共三天，显示利多卡因血药浓度不会随着每日给药而增加。15 个健康志愿者，平均血浆药物代谢分布见图 1。

分布：健康志愿者静脉给予利多卡因后，分布容积为 0.7-2.7L/kg（平均 1.5±0.6 SD， n = 15）。在使用本品所产生的血药浓度下，约 70% 利多卡因与血浆蛋白结合，主要与α-1-酸性糖蛋白结合。在更高的血浆浓度下（含有 1-4 μg/mL 游离利多卡因），利多卡因与血浆蛋白的结合具有浓度依赖性。利多卡因可能通过被动扩散，穿过胎盘和血脑屏障。

代谢：尚不清楚利多卡因是否能够在皮肤中代谢。利多卡因在肝脏中可被快速代谢成多种代谢产物，包括单乙基甘氨酸二甲苯胺（MEGX）和甘氨酸二甲苯胺（GX），其药理作用与利多卡因类似，但活性低于利多卡因。微量代谢产物 2，6-二甲基苯胺的药理作用未知，但在大鼠中发现有致癌性。本品给药后，2，6-二甲基苯胺的血药浓度非常低，可忽略不计。静脉给药后，血清中 MEGX 和 GX 的浓度分别为利多卡因浓度的 11-36% 和 5-11%。

排泄：利多卡因及其代谢物经肾脏排泄。少于 10% 的利多卡因以原形排泄。静脉给药时，利多卡因血浆清除半衰期为 81-149 分钟（平均 107±22SD，n = 15）。全身清除率为 0.33-0.90L/min（平均 0.64±0.18SD， n = 15）。

临床试验

在国内 15 家医院进行了随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心临床试验，设置 4 周治疗期。试验共入组 242 例患有带状疱疹后遗神经痛的患者，其中试验组 122 例、安慰剂组 120 例。试验以用药第 4 周平均 VAS 评分下降差值作为主要疗效指标。结果显示，用药第 4 周平均 VAS 评分下降值分别为，试验组 20.46±19.38 mm（22.23±19.39 mm），安慰剂组 7.98±14.33 mm（8.72±14.61 mm），两组组间差异有统计学意义（P<0.05），用药第 2 周、第 3 周、第 4 周平均 VAS 评分下降差值两组组间差异均有统计学意义（P<0.05），即从用药后第 2 周开始试验组每周 VAS 评分下降值均高于安慰剂组。次要指标中，用药第 4 周 VAS 评分较基线下降 30% 及以上的患者，试验组有 59 例（55.66%），安慰剂组有 21 例（20.79%），两组组间差异有统计学意义（P<0.005）。下降达到 50% 及以上的患者，试验组有 39 例（36.79%），安慰剂组有 12 例（11.88%），两组组间差异有统计学意义（P<0.05）。另外第四周采用 McGill 疼痛问卷简表进行多维度评价，将用药第 4 周疼痛评级指数（PRI）和现时疼痛强度指数（PPI）进行对比，组间比较差异均有统计学意义（P<0.05），且对跳动性疼痛，齿咬般的持续疼痛，沉重、压抑性的疼痛改善明显（P<0.05）。安全性评价方面，试验组不良反应发生率（13 例，10.92%）与安慰剂组（15 例，13.16%）没有统计学差异，两组最常见的不良反应均为皮肤类局部不良反应，主要表现为皮肤发痒、红、痛等。其中试验组有 11 例（18 例次），除 1 例揭药时疼痛加剧为重度、1 例红斑和丘疹为中度外，其余均为轻度。安慰剂组有 9 例（17 例次），均为轻度。