纯迪（头孢泊肟酯干混悬剂）

药品说明书8个月前发布烟台姜丽平

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Cefpodoxime Proxetil for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年2月6日|修改日期：2010年10月1日

成份

本品主要成份为头孢泊肟酯

化学名称：6R,7R）-3-甲氧基甲基-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-(（Z）-甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-(RS)-1-(异丙氧基甲酰氧基)乙酯

化学结构式：

纯迪（头孢泊肟酯干混悬剂）

分子式：C₂₁H₂₇N₅O₉S₂

分子量：557.60

规格

50 mg(按 C₁₅H₁₇N₅O₆S₂计算)

适应症

本品适用于敏感菌引起的下列感染：

上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；
下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；
单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；
单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓疱性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿，汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤；
急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

用法用量

用法：按标签说明加水适量配制成混悬液，摇匀，口服。该品宜饭后服用。

成人：

上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。一次 0.1 g，每 12 小时 1 次，疗程 5-10 天；
下呼吸道感染：
1. 慢性支气管炎急性发作：一次 0.2 g，每 12 小时 1 次，疗程 10 天。
2. 急性社区获得性肺炎：一次 0.2 g，每 12 小时 1 次，疗程 14 天。
单纯性泌尿道感染：一次 0.1 g，每 12 小时 1 次，疗程 7 天；急性单纯性淋病：单剂 0.2 g。
皮肤和皮肤软组织感染：一次 0.4 g，每 12 小时 1 次，疗程 7-14 天。

儿童：

急性中耳炎：每日剂量 10 mg/kg，一次 5 mg/kg，每 12 小时一次，疗程 5 天。每日最大剂量不超过 0.4 g。
扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量 10 mg/kg，一次 5 mg/kg，每 12 小时一次，疗程 5-10 天。每日最大剂量不超过 0.2 g。

禁忌

对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。
对头孢泊肟过敏的患者禁用。

注意事项

被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。
过敏体质的患者慎用。
与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟脂可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌，肠球菌，艰难梭状芽胞杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。
应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟脂。
已知头孢菌素类药物可引起 Coombs’直接反应阳性。

药理作用

头孢泊肟为口服用广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素或头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。体外和临床研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：

需氧革兰阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素，酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。
需氧革兰阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：
1. 需氧革兰阳性微生物：无乳链球菌、链球菌（C、F、G 组）。但本品对肠球菌无效。
2. 需氧革兰阴性微生物：异型构橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯蓖、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。
3. 厌氧革兰阳性微生物：大消化链球菌属。

药代动力学

吸收

该品口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服 100 mg，200 mg，400 mg 后 2-3 小时血药浓度可达峰值，平均达峰血药浓度分别为 1.4 mg/L，2.3 mg/L，3.9 mg/L。半衰期为 2.09—2.84 小时，与食物同服会增加 AUC 和峰值浓度；抗酸剂或 H₂受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。本品空腹时的生物利用度约为 50%，饭后服用可使其生物利用度增加，达到 70% 的利用率，因而本品宜饭后服用。

成年患者口服 100 mg 干混悬剂，头孢泊肟的平均峰值浓度为 1.5 mg/L，与口服 100 mg 片剂相当。1-17 岁年龄组的患者按 5 mg/kg 剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为 2.1 mg/L 和 2-3 小时。

分布

头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。

头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为 21-29%，不同的服用剂量，其组织浓度有所不同：

纯迪（头孢泊肟酯干混悬剂）

排泄

头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物（约为剂量的 0.5%）经胃肠道由粪便排泄；约 80% 的药物以原形从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。

毒理研究

遗传毒性：体内、外的研究（包括 Ames 试验、染色体畸变试验、非程序 DNA 台成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为 100 mg/kg/天（以体表面积计、为人用剂量的 2 倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。家兔剂量达 30 mg/kg，天（以体表面积计，为人用剂量的 1-2 倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确定需要时才能使用。

头孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。

致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。