琥乙红霉素干混悬剂（皇城相府）

药品说明书9个月前发布蔡明哲

75 0 0

Erythromycin Ethylsuccinate for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2011年7月18日|修改日期：2020年11月25日

成份

本品主要成份为琥乙红霉素

化学名称：红霉素琥珀酸乙酯。

化学结构式：

分子式：C₄₃H₇₅NO₁₆

分子量：862.07

规格

按 C₃₇H₆₇NO₁₃计算 0.1 g（10 万单位）

适应症

1. 本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。

2. 军团菌病。

3. 肺炎支原体肺炎。

4. 肺炎衣原体肺炎。

5. 衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

6. 沙眼衣原体结膜炎。

7. 厌氧菌所致的口腔感染。

8. 空肠弯曲菌肠炎。

9. 百日咳。

10. 风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

用法用量

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，摇匀后口服。

成人一日 1.6 g，分 2-4 次服用。

军团菌病患者，一次 0.4-1.0 g，一日 4 次，成人每日量一般不宜超过 4 g。

预防链球菌感染，一次 0.4 g，一日 2 次。

衣原体或溶脲脲原体感染一次 0.8 g，每 8 小时 1 次，共 7 日；或一次 0.4 g，每 6 小时 1 次，共 14 日。

小儿，按体重一次 7.5-12.5 mg/kg，一日 4 次；或一次 15-25 mg/kg，一日 2 次；严重感染每日量可加倍，分 4 次服用。

百日咳患儿，按体重一次 10-12.5 mg/kg，一日 4 次，疗程 14 日。

禁忌

对本品中任何成份或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。

注意事项

1. 溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生。

2. 肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

3. 用药期间定期检查肝功能。

4. 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

5. 因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

6. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

7. 同时使用其他药品，请告知医生。

8. 放置于儿童不能够触及的地方。

药理作用

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。

本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的 50 S 亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

药代动力学

本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服 500 mg 后，0.5-2.5 小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为 15 mg/L，游离碱为 0.6 mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10-40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%-20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表现分布容积为 0.9L/kg。蛋白结合率为 70%-90%。游离红霉素在肝内代谢，T_1/2为 1.4-2 小时，无尿患者的 T_1/2可延长至 4.8-6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%-5% 的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达 10-100 mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。