棒林（阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂）

药品说明书8个月前发布静水深流

46 0 0

Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2019年2月26日|修改日期：2019年2月26日

成份

本品为复方制剂，其组份为：每袋含阿莫西林 125 mg 克拉维酸 31.25 mg。

所用辅料：蔗糖微粉硅胶。

规格

0.15625 g（阿莫西林[C16H19N3O5]125 mg 与克拉维酸[C8H9NO5]31.25 mg）。

适应症

本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：

上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等。
下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染及软性下疳等。
皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。
其它感染：骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

用法用量

凉开水冲服。

成人及 12 岁以上儿童每次 2 袋（312.5 mg），一日三次；

7-12 岁每次 1 袋（156.25 mg），一日三次；

2-7 岁每次 1/2 袋（78 mg），一日三次；

9 个月-2 岁每次 1/4 袋（39 mg），一日三次。重度感染剂量可加倍或遵医嘱，在不做临床监护的情况下，连续服用本品不得超过 14 天。

本品无论餐前或餐后服用吸收都很良好。

服用前，加凉开水摇匀。配制好后，静置 5 分钟使其充分溶解。本品水溶液须冰箱贮存，每次服用前须充分摇匀。

禁忌

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
曾经出现过阿莫西林克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

注意事项

必要时用前需做青霉素钠的皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
动物试验本品无致畸作用。除非经过医生慎重研究，否则妊娠期内不建议使用本品。
对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。
估算肾小球滤过率小于 30 ml/min 时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加服本品 1 次。
使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。
肝功能不全者慎用。
长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。
该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于 6 小时。
为了减少胃肠道反应，口服制剂应与餐同服。
本品含阿司帕坦，可代谢为苯基丙氨酸，苯丙酮尿症患者应谨慎使用，必要时咨询专科医师。（仅适用于辅料中含阿司帕坦的产品说明书；阿司帕坦，别名：阿斯巴甜、甜味素、蛋白糖、甜乐、天冬甜素）
长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。
为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。
对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在 4 个月内，每月接受血清试验一次。
对实验室检查指标的干扰：

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，服用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；

（2）可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。

药理作用

本品是由阿莫西林三水化合物和克拉维酸钾以 4：1 配比组成的复方制剂。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，克拉维酸系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于克拉维酸的存在，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌，仍然对阿莫西林敏感。

本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。体外试验和临床使用表明阿莫西林克拉维酸钾对以下细菌有效：

革兰氏阳性菌：

需氧菌：金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特氏菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌；

厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属；

革兰氏阴性菌：

需氧菌：大肠杆菌、布鲁氏杆菌、奇异变性杆菌、流感嗜血杆菌、普通变性杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白氏菌属、淋球菌、沙门氏菌属、杜克雷氏嗜血杆菌、志贺氏菌属、布兰汉氏球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌；

厌氧菌：拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。

药代动力学

国外阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 ml（4：1）干混悬剂（含阿莫西林 125 mg 和克拉维酸钾 31.25 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml（4：1）干混悬剂（含阿莫西林 250 mg 和克拉维酸钾 62.5 mg）的研究资料介绍，阿莫西林/克拉维酸钾胃肠道吸收良好。食物对阿莫西林的药动学参数影响很小。本品可在空腹或餐后服用，但相对空腹状态，和食物一起服用时克拉维酸钾的吸收更多。在一项研究中，如在摄取高脂肪早餐后 30-150 分钟内服用本品，会降低克拉维酸钾的相对生物利用度。

阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml （4：1）干混悬剂口服 5 ml 或同等剂量阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 ml（4：1）干混悬剂口服 10 ml，1 小时后达平均血药浓度峰值，阿莫西林 Cmax 相当于 6.9 μg/ml，克拉维酸 Cmax 相当于 1.6 μg/ml。成人志愿者口服 5 ml 的阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml 混悬剂或口服 10 ml 的阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 ml 混悬剂，服药后 4 小时，阿莫西林的 AUC 为 12.6μghr/ml、克拉维酸的 AUC 为 2.9μghr/ml。

服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林达到的血药浓度与单独服用相同剂量的阿莫西林达到的血药浓度相似。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林和克拉维酸的半衰期分别为 1.3 小时和 1.0 小时。成人及儿童按照相应的 q12 h 和 q8 h 剂量方案服用本品，高于阿莫西林最小抑菌浓度 1.0 μg/ml 的时间相似。

阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml（4：1）干混悬剂服用 10 ml，大约 50%-70% 的阿莫西林和 25%-40% 的克拉维酸经尿液以原型排出。同时服用丙磺舒会延迟阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸经肾排泄。

阿莫西林克拉维酸钾中的任何组分蛋白结合率均较低。在人体血清中，阿莫西林的结合率近似 18%，克拉维酸的结合率近似 25%。

阿莫西林逐渐进入除脑髓和脊髓外的人体大部分组织和体液中。通过给动物服用克拉维酸的试验结果表明克拉维酸和阿莫西林一样均易于在全身分布。

儿童空腹下按 35 mg/kg 的剂量服用阿莫西林克拉维酸钾，两小时后在中耳分泌物中可测到阿莫西林的平均浓度为 3.0 μg/ml，克拉维酸的平均浓度为 0.5 μg/ml。

毒理研究

遗传毒性：

本品进行了体外 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、酵母菌试验、小鼠淋巴瘤回复突变试验和体内小鼠微核试验、显性致死试验的潜在突变性研究，除小鼠淋巴瘤试验在极高、细胞毒浓度下为弱阳性，其余均为阴性结果。

生殖毒性：

阿莫西林和克拉维酸钾 2：1 组方大鼠口服剂量 1200 mg/kg/日（按体表面积计，为人用最大剂量 l480 mg/m²/日的 5.7 倍），未见对生育力和生殖功能损伤。大鼠和小鼠给予口服剂量 1200 mg/kg/日，换算为 7200 mg/m²/日和 4080 mg/m²/日（以体表面积计，分别为人用最大口服剂量的 4.9 倍和 2.8 倍），未观察到对胎儿的致畸性。但尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总能预测人的情况，因此怀孕期间只有在确认必要时才可用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可降低子宫的紧张度、收缩的频率、收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知本品在临床中使用对分娩的影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中排泄，因此，哺乳期妇女慎用本品。

致癌性：

在动物上尚未进行长期潜在致癌性研究。