安奇（阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂）

Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

有效成分：纯化的 23 种血清型肺炎球菌荚膜多糖。

规格

0.643 g（C16H19N3O5 S 0.6 g 与 C8H9NO5 0.043 g）

适应症

本品适用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）所引起的反复发作的或难治性急性小儿中耳炎。

用法用量

用法：用温开水调成混悬液（一包加水 20 ml 口服）。

用量：按每日每公斤体重 90 mg 计算，分 2 次服用，服用 10 天。或遵医嘱。

禁忌

下列情况禁用：

1.对本品任何成份过敏；

2.对青霉素等β内酰胺酶类抗生素有过敏史者。

注意事项

1.用前需做青霉素钠的皮内敏感试验，阳性反应者禁用。

2.未经医生慎重研究，妊娠期内建议不使用本品。

3.肝功能不全者慎用。

4.中度或重度肾功能衰竭的病人应用本品应按医嘱调整剂量。

药理作用

药理作用

本品为由阿莫西林（按 C16H19N3O5 S 计）与克拉维酸钾（按 C8H9NO5 计）以 14：1 配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；克拉维酸钾具有与青霉素类似的β–内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关）作用更好。

1.体外试验和临床使用结果均表明，本复方对以下多数微生物有效：

（1）革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）。但对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。

（2）革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）、流感嗜血杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）、克雷伯菌属（所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉克氏菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）。

2.以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

药代动力学

临床药物动力学研究资料表明：8 个月～11 岁儿童患者口服本品，一次给药剂量按阿莫西林计每公斤体重 45 mg，12 小时一次，混于食物中服用，阿莫西林和克拉维酸的最高峰浓度（C_max）分别为 15.7±7.7 μg·ml-1 和 1.7±0.9 μg·ml-1；达峰时间（t_max）分别为 2.0（1.0-4.0）h 和 1.1（1.0-4.0）h；药时曲线下面积 AUC0-t 分别为 59.8±20.0 μg·h·L-1 和 4.0±1.9 μg·h·L-1；半衰期（t_1/2）分别为 1.4±0.3 h 和 1.1±0.3 h；清除率分别为 0.9±0.4L·h-1.kg-1 和 1.1±1.1L·h-1·kg-1。口服 6 小时以后阿莫西林和克拉维酸以原型药从尿液中排泄量分别为 50-70％和 25-40％，20％口服量的阿莫西林以青霉素噻唑酸自尿排泄。

儿童中耳炎患者单次口服本品，给药剂量按阿莫西林计每公斤体重 45 mg，药代动力学参数如下：血浆中阿莫西林药物浓度在给药后 1、2、3 小时分别为 7.7、15.7、13 μg·ml-1，中耳液中阿莫西林药物浓度在给药后 1、2、3 小时分别为 3.2、3.3、5.8 μg·ml-1。

阿莫西林和克拉维酸的血浆蛋白结合率分别为 18% 和 25％。

毒理研究

毒理研究

遗传毒性：用本复方进行的 Ames 试验、酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用；小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性；小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况下。

生殖毒性：大鼠经口给予复方（阿莫西林：克拉维酸钾为 2：1）剂量达 1200 mg·kg-1·d-1（按体表面积计算，约为人最大用药剂量 1480 mg·kg-1·d-1 的 5.7 倍）时，未见对生育力和生殖功能有影响。妊娠小鼠和大鼠经口分别给予本复方剂量均达 1200 mg·kg-1·d-1，分别相当于 7200 mg·m-2·d-1 和 4080 mg·m-2·d-1（按体表面积计算，约为人最大用药剂量的 4.9 和 2.8 倍）时，未见对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不是总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率、以及收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知本品在分娩过程中使用是否对分娩和胎儿有影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的妇女使用本品时应注意。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

上市许可持有人

先声药业有限公司

生产企业

南京先声东元制药有限公司