坎地沙坦酯片（北京四环）

药品说明书8个月前发布冰山蓝奇

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Candesartan Cilexetil Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品主要成份为坎地沙坦酯，其化学名称为：(±)-1-[[(环己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1 H-四氮唑基-5-)-[1,1’-联苯基]-4-基]甲基]-1 H－苯并咪唑-7-羧酸酯。
化学结构式：

分子式：C₃₃H₃₄N₆O₆

分子量：610.67
辅料为：预胶化淀粉、乳糖。

规格

8mg

适应症

用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其他抗高血压药物联合使用。

用法用量

口服，一般成人 1 日 1 次，1 次 4-8 mg，必要时可增加剂量至 12 mg。

禁忌

(1)对本制剂的成分有过敏史的患者。

(2)妊娠或可能妊娠的妇女(参照

注意事项

1、慎重用药(对下列患者应慎重用药)

(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见“2、重要的基本注意事项”)。

(2)有高血钾的患者(见“2、重要的基本注意事项”)。

(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化)。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照

药理作用

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(ATl)拮抗剂，通过与血管平滑肌 ATl 受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ.不影响缓激肽降解。

在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素 I 浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品 2-8 mg 每日 1 次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

毒理研究

毒理学研究：

小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯 2000 mg/kg，均无死亡。NIH 小鼠口服本品最大耐受量高达 6750 mg/kg。大鼠长期(26 周)口服本品的无毒剂量为 10 mg/kg·d，彼格犬长期口服本品的无毒剂量为 20 mg/kg·d。
致突变、致癌、生殖损害的试验证明：坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞 DNA 基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品 300 和 1000 mg/kg·d 连续 2 年(104 周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量 32 mg/d 的 7 和 70 倍)。雌性和雄性大鼠口服本品 300 mg/kg·d(为每日推荐人用最大剂量的 83 倍)，对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示：给怀孕后期及其哺乳大鼠口服 10 mg/kg·d 本品使子代存活数减少，肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的 2.8 倍)。孕兔口服本品 3 mg/kg·d(约为推荐人用最大剂量的 1.7 倍)，产生母体毒性(体重减轻或死亡)，但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到 1000 mg/kg·d(约为推荐人用最大剂量的 138 倍)未见母体毒性和对胎儿发育的不良影响。