尼可林（胞磷胆碱钠注射液）

Citicoline Sodium Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品主要成分及其化学名称为：胞苷二磷酸胆碱

其结构式为：

分子式：C₁₄H₂₆N₄O₁₁P₂

分子量：488.32

规格

2 ml:250mg

适应症

○头部外伤伴有意识障碍。

○脑手术伴有意识障碍。

○脑梗塞急性期意识障碍。

○促进脑卒中偏瘫患者的上肢功能恢复。但只限于发病后一年内,并进行功能康复训练和通常口服药物疗法(脑代谢活化剂、脑循环药改善等)的病例中,下肢偏瘫比较轻者。

○下列疾病可与蛋白分解酶抑制剂并用治疗。

(1)急性胰腺炎。

(2)慢性复发性胰腺炎急性发作期。

(3)术后的急性胰腺炎。

用法用量

○头部外伤及脑手术伴有意识障碍

通常,成年人以胞二磷胆碱计 1 次 100~500 mg(1~2 支),一日 1~2 次,静滴、静注或肌注。可根据年龄、症状适当增减。

○脑梗塞急性期意识障碍

通常,以胞二磷胆碱计 1000 mg(4 支),每日 1 次,静注,连续 2 周

○脑卒中偏瘫

通常,以胞二磷胆碱计 1000 mg(4 支),每日 1 次,静注,连续 4 周;或以胞二磷胆碱计 250 mg(1 支),每日 1 次,静注,连续 4 周,有好转趋势时,再连续注射 4 周。

○胰腺炎

通常与蛋白分解酶抑制剂并用,每日 1 次,每次以胞二磷胆碱计 1000 mg(4 支),静注,连续并用 2 周。

○或遵医嘱。

禁忌

（对下列患者禁忌用药）

对本制剂任何成份有过敏史的患者。

注意事项

1.慎重用药(对下列患者慎重用药)。曾有药物过敏史的患者。

2.重要的注意事项。

①给予急性重症且为进行性头部外伤和脑手术伴有意识障碍患者用药时,须同时给予止血药,降颅压药及施以降体温等处理。

②用于脑梗塞急性期意识障碍患者时,最好在卒中发作后的 2 周以内开始用药。

3.用药时的注意事项。

(1)肌注时,为避免对组织和神经等产生影响,应注意以下几点:

①肌注仅用于不得已的情况下,并限于必要的最少次数,只有在必须肌注时,才进行,而且不可在同一部位反复注射,尤其对早产儿,新生儿,婴儿,小儿更应特别注意。

②注意避开神经走行部位。

③注射时,若出现剧痛或血液逆流时,应立即拔针改换注射部位。

(2)静脉内给药时,应尽量缓慢。

4.本品使用易折曲颈安瓿”,开起时不需使用锉刀,用手向颈部兰点的反方向稍加力即可折断。

5.使用本品期间,如出现任何不良事件和/不良反应,请咨询医生同时使用其他药品,请告知医生。

6.请放置于儿童不能够触及的地方。

药理作用

1.对意识障碍和脑卒中后偏瘫的作用

(1)改善意识障碍患者,使脑处于无氧或低氧状态下的大鼠及丘脑梗塞犬的脑电波。

(2)能抑制由于刺激大脑皮质所致脑皮质脑电波觉醒反应和肌肉诱发电位阀值的升高,还能促进上行性网状激活系统和锥体系统的作用,从而提高意识水平及运动功能(家兔)。

(3)对实验性脑缺血下的脑卒中易发症大鼠,脑缺血再灌流大鼠,低氧状态下的缺血大鼠及实验性脑梗塞猴等病态模型动物,能抑制急性卒中发作和神经症状(意识障碍,运动障碍)的出现,并降低其死亡率。

(4)对脑循环障碍患者有增加脑血流量和降低脑血管阻力的作用,从而改善脑循环。尤其可使脑干部位血流量增加(狗)。

(5)对脑血管障碍患者,肌电图上可以看到,可使轻瘫痪肌已降低的最大作功量增加,并使负荷重时出现疲劳现象的时间延长,改善中枢性运动功能障碍。

(6)能促进葡萄糖在脑内的摄取(脑缺血-再灌流大鼠,猫脑灌流法),抑制乳酸的脑内蓄积(猫脑灌流法)、改善实验性脑梗塞家兔的脑线粒体呼吸功能降低、促进因脑缺血而减低的葡萄糖向乙酰胆碱的生物合成及改善多巴胺的代谢周转(大鼠),抑制脑缺血时的脑内脂肪酸游离(大鼠)等,表明本品有改善脑功能和脑代谢的作用。

(7)对脑缺血大鼠,可被吸收到神经细胞膜,促进磷脂质的生物合成和改善磷脂质代谢。

2.对于胰腺炎的作用

(1)能减轻实验性急性胰腺炎狗及大鼠以胰肝组织坏死为主的变性,使生存期延长。此外,本品与蛋白分解抑制剂(磺酸加贝脂或者抑肽酶)并用,比单独使用时作用增强。

(2)从本品在实验性急性胰腺炎大鼠恢复期易在胰腺的膜脂质部分吸收来看,可以推断本品是通过对卵磷脂的生物合成,促进作用参与了胰腺的生体膜修复。

(3)能够抑制人的胰腺液和急性胰腺炎患者血清中的卵磷脂酶活性,抑制卵磷脂的分解(活体外实验)。

药代动力学

注入本品可迅速进入血流，并有部分通过血脑屏障进入脑组织。其中胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体，可对多种化合物有转甲基化作用，约有 1% 的胆碱可从尿中排出。

化学成份

化学名称为：胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯

分子式：C14H26N4O11P2

分子量：488.34

生产企业

武田药品工业株式会社