氨溴特罗口服溶液（静泽欣）

Ambroxol Hydrochloride and Clenbuterol Hydrochloride Oral Solution

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2021年2月10日|修改日期：2022年1月6日

警示语：运动员慎用

成份

本品为复方制剂，其主要组分为盐酸氨溴索与盐酸克仑特罗。

盐酸氨溴索

化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O · HCl

分子量：414.57

盐酸克仑特罗

化学名称：α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₂H₁₈Cl₂N₂O · HCl

分子量：313.65

规格

100 mL：盐酸氨溴索 150 mg 与盐酸克仑特罗 100 μg。

适应症

用于治疗急、慢性呼吸道疾病（如急、慢性支气管炎、肺气肿等）引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等。

用法用量

1. 小儿（12 岁以下）：口服，一次 2.5 至 15 mL，一日 2 次。根据年龄及体重调整剂量，请参考下表。

2. 12 岁以上儿童及成人：口服，一次 20 mL，一日 2 次；症状明显好转后可减至一次 10 mL，一日 2 至 3 次；对严重呼吸困难患者，最初 2 至 3 天，口服一次 20 mL，一日 3 次。

禁忌

肥厚型心肌病患者；

严重甲状腺功能亢进患者；

心动过速性心律失常患者；

嗜铬细胞瘤患者；

对本品过敏者禁用。

注意事项

1. 本品辅料中含有亚硫酸氢盐（亚硫酸氢钠），可能会引起敏感性人群的过敏反应或哮喘发作。严重的过敏反应可能会危及生命，在一般人群中，亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。哮喘患者可能对亚硫酸盐敏感，哮喘患者慎用。

2. 甲状腺机能亢进症，高血压患者慎用。

3. 心脏病发作和/或严重冠心病患者慎用。

4. 难以控制的糖尿病患者，只能在医疗监督下使用。

5. 在拟交感神经药中可以观察到心血管不良反应，包括本品。有迹象表明产品可能引起极罕见的β受体激动剂相关的心肌缺血。患有严重心脏病（例如，缺血性心脏病，心律失常或严重心力衰竭）的患者如果出现胸痛或其他心脏病恶化迹象，应寻求医疗建议。应特别注意评估呼吸窘迫和胸痛等症状，及包括这些症状的呼吸或心源性疾病。

6. 在支气管动力功能受损和分泌物数量较多的情况下（例如罕见的恶性肿瘤囊性综合征）应慎用本品，因为可能出现充血。

7. 肾功能受损或严重肝病患者慎用（延长服药间隔时间或减少剂量）。在严重肾功能不全患者使用时，必须预估盐酸氨溴索代谢物在肝脏中的积累。

8. 有报道称严重的皮肤反应，如渗出性多形红斑，史蒂文斯-翰逊综合征（SJS）/中毒性表皮坏死松解症（TEN）和急性全身性疱疹性脓疱病（AGEP）与使用氨溴索相关。因此，如果出现进行性皮疹的症状或体征（有时伴有水疱或粘膜病变），应立即停止使用本品，并寻求医学建议。

9. 如果服用本品后没有获得较好的改善，甚至症状恶化，需要通过与其他药物合并治疗，则需要医学建议。急性或快速加重呼吸窘迫需要立即就医。显著的过量给药，特别是急性发作的给药和每日剂量过量，可能危及生命。

10. 使用高剂量吸入β₂拟交感神经药治疗支气管哮喘，但抗炎治疗不充分时，会显著增加严重并发症复发风险，具体原因尚不明确。其中抗炎治疗可能起着决定性的作用。

11. 使用本品可增强兴奋剂的作用，运动员慎用。

12. 没有研究证实对驾驶车辆或使用机器能力的影响。但应该告知患者可能发生的不良反应，例如口服液治疗时带来的头晕，可能在驾驶或操作机器时发生。当发生头晕时，患者应避免驾驶车辆或使用机器。

药理作用

氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂，有松弛支气管平滑肌，增强纤毛运动、溶解粘液，促进痰液排出的作用。

药代动力学

盐酸氨溴索

口服给药后，氨溴索几乎完全被吸收。口服给药后的 T_max为 1-3 小时。非肠道给药氨溴索在肺组织中的浓度高于血浆中的浓度。口服给药后氨溴索的绝对生物利用度约为 80%；首过效应约为 1/3，主要在肾脏中代谢，代谢产物为二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸。

氨溴索与血浆蛋白的结合率约为 85%（80-90%）。氨溴索在血浆中的终端半衰期为 7-12 小时。氨溴索及其代谢物总和的血浆半衰期大约 22 个小时。

氨溴索可以通过胎盘进入母乳。

90% 的代谢物通过肝脏排泄，原形药物在肾脏中的排泄不到 10%。由于高蛋白质结合和高分布，以及从组织到血液的缓慢再分布，透析或强制利尿不会消除氨溴索。在严重肝功能损害的患者中，氨溴索的清除率降低 20-40%。在严重肾功能损害的患者中，氨溴索代谢物的消除半衰期延长。

盐酸克仑特罗

在口服和吸入给药后，盐酸克仑特罗的吸收迅速而完全。半衰期约为 60 分钟。单次口服最大单次给药剂量后，120-180 分钟后达到血浆峰浓度。

在恒定剂量下，连续给药四天后达到稳态血浆浓度。初始剂量较高时，则可提早达到稳态血浆浓度。动力学与剂量呈线性关系。

盐酸克仑特罗可通过人类和动物的胎盘屏障。分娩前使用克仑特罗作为宫缩抑制剂，对出生后婴儿立即进行检查，婴儿血浆中克仑特罗的浓度为母体血浆的 67%。盐酸克仑特罗可通过胎盘屏障。动物试验中，克仑特罗在母乳中的浓度约为母体血浆浓度的两倍。

动物试验中，口服盐酸克仑特罗的生物利用度为 100%。

盐酸克仑特罗主要以原形药物通过尿液排泄。盐酸克仑特罗的血浆消除是双相的，具有快速（半衰期为 60 分钟）和缓慢消除阶段（半衰期为 34 小时）。

上市许可持有人

仁合益康集团有限公司

生产企业

河北仁合益康药业有限公司