立思丁（夫西地酸乳膏）

药品说明书10个月前发布在韩华人圈

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Fusidic Acid Cream

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年1月24日|修改日期：2020年10月21日

成份

本品主要成份为夫西地酸，所含辅料为：十六醇、甘油（85%）、液体石蜡、白软石蜡、聚山梨酯、山梨酸钾、丁基羟基茴香醚、纯水（液体石蜡和白软石蜡中含全消旋-α-生育酚）。

夫西地酸的化学名称：16α-乙酰氧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-羧酸半水合物

化学结构式：

分子式：C₃₁H₄₈O₆·½H₂O

分子量：525.73

规格

按 C₃₁H₄₈O₆计算，

（1）5 g：0.1 g（2）15 g：0.3 g

适应症

本品主治由葡萄球菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染。主要适应症包括：脓疱疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮，本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。

用法用量

每日 2-3 次，涂于患处，一般疗程为 7 天。治疗痤疮时可根据病情的需要延长疗程。

禁忌

对本品的任何成份过敏者忌用。

注意事项

已有使用本品出现金黄色葡萄球菌耐药的报道。与所有抗生素一样，长期或反复使用夫西地酸可增加抗生素耐药的风险。

本品含丁基羟基茴香醚（E320）、鲸蜡醇和山梨酸钾。这些辅料可能导致局部皮肤反应（如接触性皮炎）。丁基羟基茴香醚还可能引起眼睛及粘膜刺激。因此，在眼周使用本品时应小心。

对驾驶和操作机器能力的影响

本品外用对驾驶和操作机器没有影响，或者影响可忽略不计。

药理作用

作用机制

夫西地酸可抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸与延伸因子 G（EF-G）结合，阻止 EF-G 二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸主要作用是抑菌，在更高浓度下可能有杀菌作用。

敏感性

夫西地酸主要对革兰阳性菌有抗菌作用，特别是包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）在内的金黄色葡萄球菌均对夫西地酸敏感。夫西地酸对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。

耐药性

在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于 EF-G 中夫西地酸结合位点的突变（FusA）引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因（fusB 和 fusC），其编码的 FusB 类蛋白与 EF-G 结合引起。两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白质的合成。尚未发现夫西地酸与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。

固有耐药菌

多数革兰阴性菌（包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属）均对夫西地酸固有耐药。

药代动力学

在正常皮肤条件下，夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下，夫西地酸易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收，药物大部分经肝脏代谢，并由胆汁排泄消除。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物，二羧基代谢物，羟基代谢物，3-酮基代谢产物等等，部分代谢产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。